本质上来说,托拉塞米药品与呋塞米不同,不但不会增强肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的活性,而且还具有抑制肾小管细胞浆中醛固酮与受体的结合,降低醛固酮活性的作用。但是这种抗醛固酮作用不但可以起到保钾排钠与利尿作用,更重要的是托拉塞米的排钾用明显弱于呋塞米,对治疗伴有低钾血症的慢性充血性心力衰竭(CHF)等疾病具有特殊的临床意义,对钾、镁、钙等电解质无明显影响,而且对尿酸、葡萄糖和脂类亦无明显作用,不会引起电解质紊乱,因此托拉塞米表现出更高效和长效的尿钠排泄作用。
呋塞米的利尿作用迅速强烈、起效快,作用于人体后88%以原形从肾脏排出,12%经肝脏代谢,消除半衰期为1/2~1小时,作用持续时间为2小时。长期或大剂量应用时,常出现电解质紊乱,如低钾、低钠、低镁血症,引起乏力、腹胀、心律失常等,使用过程中需严密监测电解质,并纠正电解质紊乱;呋塞米还可引起高尿酸血症、高血糖症、血尿等,所以糖尿病、痛风症、严重肾功能衰竭者禁用;另外,呋塞米也不宜与氨基糖甙类抗生素合用,以免增加耳、肾毒性;在持续、长期给药的情况下,机体会对该药产生耐药性,即利尿抵抗较为常见。
呋塞米与托拉塞米相比的话,托拉塞米药品静脉注射10分钟内即可起效,产生较强的利尿效果,在1小时内血药浓度达到高峰,钠的排泄在2.5~20mg的范围内呈线性关系,药物消除半衰期为3.8小时,可持续作用5~8小时;托拉塞米作用于髓袢升支粗段,利尿时对钠排泄能力很强,但由于其内源性的抗醛固酮作用从而就导致了抑制胞浆中醛固酮与其受体结合,因而托拉塞米的保钾能力较强,长期应用不会造成低钾血症,应用安全,这是呋塞米所不具备的特点;托拉塞米不仅对钾的排泄量明显少于呋塞米,对血清镁、血清钙的浓度亦无明显影响,而且对尿酸、葡萄糖和脂类无明显作用;从代谢途径比较,托拉塞米主要是从肝脏代谢,对肾功能几无影响。并且有研究证实健康志愿者将托拉塞米与螺内酯合用,后者的肾清除率下降,AUC值增加,但临床经验表明无需调整两药的剂量。详情咨询4000-980-586
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