乐伐替尼药品是含有一种抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1 (FLT1)、VEGFR2 (KDR)、VEGFR3 (FLT4)激酶活性的激酶抑制剂，乐伐替尼药品在本质上抑制上述激酶的正常细胞功能外，还抑制包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1、2、3和4、血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)、KIT、RET在内的激酶活性。
2018年8月17日，美国FDA批准乐伐替尼用于不可切除肝细胞癌（HCC）患者的一线治疗。2018年9月4日，中国批准乐伐替尼上市，同样用于不可切除肝细胞癌患者的一线治疗。转化治疗（又称降期治疗）这一概念在近些年是比较流行的一个名词，主要的定义是肿瘤经过放疗、化疗、靶向治疗、免疫治疗乃至中药治疗之后肿瘤缩小，使原来无法切除的肿瘤变成能达到切除的过程。转化治疗大大延长了患者的无进展生存期以及总的生存期，使患者的生活质量有所提高。乐伐替尼联合来曲唑治疗HR+乳腺癌，控制率93.8%。内分泌治疗一直是HR+晚期乳腺癌患者的标准治疗方案，效果很好，但部分患者会发生耐药。临床试验表明：乐伐替尼+来曲唑联合疗法显示了显著的抗肿瘤活性，在化疗或CDK4/6抑制剂+内分泌治疗失败的患者中同样有效。
目前乐伐替尼是一种口服含有多靶点的抑制剂。在2017年期间全国临床肿瘤学大会(CSCO)上，首次介绍了乐伐替尼对比索拉非尼在中国患者的临床数据，非常令人振奋：在总生存期方面。乐伐替尼组的中位总生存期高达15个月，而索拉非尼组只有10.2个月，足足提高了4.8个月，而且达到了统计学显著(P=0.02620)。2018年9月乐伐替尼获批在国内上市，用于治疗此前未接受过系统治疗的不可切除的肝细胞癌，提高了1倍PFS。详情咨询4000980586
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