早期恩格列净被研发的过程中,一直都是处于比较有优势的地位,因为它之前已经有六个类似的药物上市了,当然同时也面临开发空间窄小,突破专利难度大的不利因数。然而勃林格殷格翰的研究人员先是将恩格列净药品通式的结构作为先导结构,对R1—R7进行了大量的官能团衍生化。恩格列净均是SGLT2抑制剂类降糖药,作用于肾脏SGLT2,促进葡萄糖由尿液排出体外。
糖尿病是一种古老的疾病,《皇帝内经》中即有记载,中国传统医学称之为“消渴病”,坊间也称为“富贵病”。目前全世界糖尿病病人有2亿人左右,并且以惊人的速度递增,中国糖尿病病人约为4千万,占世界糖尿病病人总数的1/5。这是一种因胰岛素绝对或相对不足,或者靶细胞对胰岛素敏感性降低引起的以糖代谢紊乱为主的慢性综合性疾病,其中2型糖尿病的发生是外周胰岛素抵抗和β细胞功能缺陷共同作用的结果。近十年研究最热的小分子口服降糖药主要有两类,即DPP-IV抑制剂(格列汀类药物)与SGLT2抑制剂(格列净类药物)。早期通过SGLT2抑制剂类糖尿病药物合成路线汇总中列举了全部的7种此类药物。
恩格列净是由勃林格殷格翰研发,但是后面由和礼来联合开发,于2014年5月22日首先获得欧洲药物管理局(EMA)批准上市,2014年8月1日获得美国FDA批准上市,2014年12月26日获日本药品与医疗器械管理局(PMDA)批准上市,2017年9月21日获CFDA批准在中国上市,商品名为Jardiance。详情咨询 4000980586
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