肺癌已经占有全球发病率和死亡率最高的恶性肿瘤,其中非小细胞肺癌(NSCLC)发病率占总肺癌的80.0%左右,首诊即发现脑转移者约为10.0%,30.0%-50.0%的NSCLC患者最终也会发生脑转移。但是在最近的几年来医疗可以的大力发展,患者生存期延长,其脑转移发病率也有所上升。脑转移患者预后差,1年存活率仅为20.0%,传统治疗方法,如手术,放、化疗等对脑转移患者生存期的改善效果欠佳,而近年来兴起的靶向药物及免疫疗法为脑转移的治疗带来了新的希望。
自2017年FDA批准布吉替尼(Brigatinib)后,为克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌患者带来了新的希望。最新研究显示,从未接受渐变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂的ALK阳性非小细胞肺癌患者,在最新临床III期试验中,接受布吉他滨的患者的生存期显著长于服用克唑替尼的患者。该试验选择275例从未接受过ALK抑制剂的病人随机分两组,分别服用布吉他滨和克唑替尼进行治疗,并进行随访。布吉他滨组平均存活期为11个月,而克唑替尼组为9.3个月。
布吉他滨药品代号为ALTA,布吉他滨具有ALK耐药突变及ROS-1融合突变的靶向作用,且不良反应发生率更低,适用于克唑替尼耐药的ALK阳性NSCLC患者。在临床试验中对ALK阳性继发耐药的晚期NSCLC患者给予布吉他滨治疗(每次90mg,每天1次),42.0%的患者颅内病灶缩小,而将剂量于1周后增大至每次180 mg,每天1次,67.0%的患者可观察到颅内病灶的缩小。
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