在2017年期间,由勃林格殷格翰-礼来糖尿病联盟宣布,新一代的口服钠-葡萄糖共转运体2(SGLT2)抑制剂——恩格列净,该药品已经获得了国家食品药品监督管理局的批准在中国大陆上市,上市剂型为10 mg,用法为每日一次口服。该药可单药、联合二甲双胍或联合二甲双胍和磺脲类药物,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
恩格列净是高选择性的SGLT2抑制剂,拥有独特的不依赖胰岛素的降糖途径,即通过减少葡萄糖在肾脏的重吸收而从尿中直接排糖。除具有明确的降糖效果外,还能带来减轻体重、降低血压、降低尿酸的额外获益。同时,其可以减少糖尿病患者的心血管事件风险以及肾病进展,是全球首个经大型心血管结局研究(EMPA-REG OUTCOME)证实能降低心血管死亡风险的2型糖尿病药物。
恩格列净是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2)抑制剂。这类的代表药物有以下几种:达格列净(2012年上市,2017年国内上市)、卡格列净(2013年上市)、依格列净/艾帕列净(2014年上市)、托格列净(2014年上市)、鲁格列净(2014年上市)、恩格列净(2014年上市,首个获批能降低心血管死亡的降糖药,2017年国内上市)。
相对来说恩格列净的作用独特,是不依赖患者体内机体胰岛素分泌,通过抑制肾小管对葡萄糖的重吸收,阻断肾脏中葡萄糖的再吸收作用,将过多的葡萄糖排泄到体外,从而达到降低血糖水平的效果,而且还有减轻体重及降压、降脂作用,是最新型的口服糖尿病药物。主要的副作用是容易引起轻、中度尿路感染和生殖道感染。
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