【奥拉帕尼说明书】
【中文名】奥拉帕尼
【英文名】Olaparib
【化学式】C24H23FN4O3
【分子量】434.46
【适应症】
1)复发卵巢癌的维持治疗:
①对于上皮性复发性卵巢癌成人患者的维持治疗
②对铂类敏感或部分敏感的输卵管或原发性腹膜癌的化疗。
2)接受3线或以上化疗方案后仍有进展的gBRCA基因突变的晚期卵巢癌。
3)BRCA基因突变的HER2阴性的转移性乳腺癌:
①曾接受新辅助化疗、辅助化疗、转移性化疗的有害或可疑有害的gBRCA基因突变、HER2阴性的转移性乳腺癌患者
②激素受体阳性的患者需先进行内分泌治疗,不适合用内分泌治疗的患者再用奥拉帕尼。
【用法用量】
推荐剂量:300mg,口服,每日两次,每天的总剂量为600mg。
服用方法:口服,饭前饭后均可。整片吞咽,不要咀嚼、压碎、溶解或分割药片
奥拉帕尼治疗时间:继续治疗直到疾病进展或不可接受的毒性。
【不良反应】
最常见的奥拉帕尼不良反应(≥20%)是贫血,恶心,乏力,呕吐,腹泻,味觉障碍,消化不良,头痛,食欲下降,鼻咽炎/咽炎/URI,咳嗽,关节痛或肌肉骨骼痛,肌痛,背部疼痛,皮炎或皮疹和腹痛或不适。
【作用】
Olaparib有效作用于Brca1;p53 乳腺肿瘤 (每天按50 mg/kg剂量腹腔注射),但是对 HR缺陷的Ecad;p53乳腺肿瘤没有效果。Olaparib作用于携带肿瘤的鼠没有剂量限制毒性。 Olaparib已经用于治疗BRCA突变的肿瘤, 比如卵巢癌,乳腺癌,前列腺癌。此外,Olaparib抑制ATM缺陷的肿瘤细胞具有选择性,说明Olaparib可作为治疗ATM突变的淋巴肿瘤的潜在试剂。
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