奥拉帕尼含有 PARP抑制剂是最有前景的新型抗癌药物，其发展主要源于对DNA损害反应和DNA修复的治疗易感性的认识。早期PARP抑制剂临床疗效的研究始于10年前，因为体外研究发现该类药物对BRCA突变癌细胞具有明显的抗癌作用。该项临床研究对首个PARP抑制剂奥拉帕尼进行了检验，2014年根据该研究结果奥拉帕尼获得FDA和欧洲药监局批准上市。
PARP抑制剂的抗癌作用主要是通过抑制PARP酶功能实现，PARP酶与单链DNA损害结合并启动修复功能，而PARP抑制剂把PARP酶限制在受损DNA位点，使其不能进行DNA修复。PARP抑制剂的主要工作原理就是协同致死性，也就是说二个独立的基因异常或突变共同存在时细胞发生死亡，如果只是其中之一存在时细胞仍可存活。因此同源重组基因发生突变的癌细胞使用PARP抑制剂时治疗活性最大，此类基因对双链DNA断裂的修复至关重要。当存在二种遗传学异常时，BRCA突变和使用PARP抑制剂阻滞单链DNA断裂修复时，就可形成协同致死性，最终导致细胞死亡。除了上述功能，PARP抑制剂还具有其它抗癌作用机制，例如酶PARP1和PARP2具有免疫功能，能影响和增强PARP抑制剂的抗肿瘤作用。
奥拉帕尼已经成为了全球首个获批的多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶[poly(ADP-ribose)polymerase]（PARP）抑制剂，2013年奥拉帕尼首次用于治疗卵巢癌患者，最早于2014年12月以胶囊剂型获批用于治疗既往接受过三线以上化疗的BRCA突变晚期卵巢癌。
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