在2009年期间美国批准将帕唑帕尼(商品名 Votrient)用于已接受过化疗的进展期软组织肉瘤患者的治疗。同时帕唑帕尼成为了第 6 种针对这一适应症的药物。在上月召开的 FDA 肿瘤药物咨询委员会上以 11 票赞成 2 票反对通过了将其用于进展期软组织肉瘤的治疗。尽管为了通过此次批准,III 期临床试验选取了 20 多种肉瘤亚型,但其中并不包括胃肠道间质瘤和脂肪肉瘤。因为帕唑帕尼对于这两种肿瘤的有效性没有被证明,所以并不在被批准的适应症之列。
软组织肉瘤是一大类肿瘤,这次对于帕唑帕尼的批准是近十年来第一次将一种药物批准用于一大类肿瘤,”FDA 药品评估和研究中心的血液学和肿瘤学产品办公室主任理查德·帕多医学博士在一份声明中说,“抗肉瘤药物的研发是极具挑战性的,因为这类肿瘤的亚型很多而病人数量却很少。帕唑帕尼是特异性靶向血管生成和肿瘤细胞增殖相关受体的小分子酪氨酸激酶抑制剂。它能抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、2 和 3)、血小板源性生长因子受体(PDGFR-α和β)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR1 和 3)、干细胞因子受体(c-Kit)、白细胞介素 2 诱导的 T 细胞激酶(Itk)、白细胞特异蛋白酪氨酸激酶(Lck)和跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)。
帕唑帕尼是由葛兰素史克公司研发的一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂,靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR),通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而起作用。适用于晚期肾细胞癌(一种在肾小管中发现癌细胞的肾癌类型)、软组织肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗。详情咨询4000980586
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