恩格列净是属于钠-葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2)抑制剂。这类的代表药物有以下几种:达格列净(2012年上市,2017年国内上市)、卡格列净(2013年上市)、依格列净/艾帕列净(2014年上市)、托格列净(2014年上市)、鲁格列净(2014年上市)、恩格列净(2014年上市,首个获批能降低心血管死亡的降糖药,2017年国内上市)。
恩格列净作用独特,不依赖机体的胰岛素分泌,通过抑制肾小管对葡萄糖的重吸收,阻断肾脏中葡萄糖的再吸收作用,将过多的葡萄糖排泄到体外,从而达到降低血糖水平的效果,而且还有减轻体重及降压、降脂作用,是最新型的口服糖尿病药物。主要的副作用是容易引起轻、中度尿路感染和生殖道感染。EMPA-REG研究曾发现,对于合并心血管疾病的2型糖尿病人,恩格列净( SGLT2抑制剂)治疗能改善心血管死亡率,有助于降低心力衰竭住院风险。这是自二甲双胍以后,第一种心血管预后试验得出阳性结果的降糖药物。同时美国FDA于2016年12月批准恩格列净用于降低2型糖尿病合并心血管疾病成人患者的心血管疾病死亡风险的适应症。
在2017年期间,欧盟委员会批准了恩格列净在说明书中标明具有控制血糖与降低心血管死亡风险的双重效用。根据美国糖尿病协会科学年会上公布的EMPA-REGOUTCOME的研究数据,SGLT2抑制剂恩格列净与肾脏疾病进展延缓相关,并且与安慰剂相比临床相关的肾脏事件减少。研究结果同时发表在《新英格兰医学杂志》上。
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