替莫唑胺药品是含有一种咪唑并四嗪类具有抗肿瘤活性的烷化剂,替莫唑胺胶囊和注射剂型批准用于治疗形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤,超适应症(Off-Label)有难治性垂体腺瘤、皮肤T细胞淋巴瘤、尤文氏肉瘤、中枢神经系统淋巴瘤、软组织肉瘤和晚期神经内分泌肿瘤(包括小细胞肺癌)。NCCN小细胞肺癌指南将替莫唑胺胶囊推荐为二线方案之一,对于复发时间在6个月以内的敏感型或难治型复发患者均可选择替莫唑胺胶囊作为化疗方案。
替莫唑胺(TMZ通常有良好的耐受性),虽然据报道,在对APT的研究中大约一半的患者出现副作用,但大多数是轻微的,据报道,有15%的患者由于副作用而中断治疗。最常见的副作用是疲劳,其次是恶心/呕吐和骨髓抑制。在进一步的治疗周期中,时常,减少TMZ的剂量或推迟,可以促进治疗的继续。在垂体病例中,已有报道严重的血小板减少会导致脑转移瘤的出血。据报道有两例听力丧失,这在非垂体疾病患者中很少会遇到。肝脏毒性并不常见,但可能会在同时使用酮康唑治疗皮质醇增多症的情况下发生。如果TMZ与其他(如干扰素或沙利度胺[thalidomide]等)抗肿瘤药物联合使用,也可能出现显著的副作用增加。目前尚无垂体患者在TMZ治疗后发生血液恶性肿瘤的报道,尽管在治疗多年后的胶质瘤患者中有这样的病例报道。根据上市后的监测数据,接受TMZ治疗的患者的绝对风险非常低(低于人群的万分之一)。
但是受预防性使用昂丹司琼(ondansetron)等止吐药物,应在替莫唑胺药品治疗标准周期的5天内使用。在TMZ治疗期间,也可能需要使用通便药物(laxatives)。在活动性库欣综合征的背景下,使用高剂量糖皮质激素、明显的淋巴细胞减少症或同步进行放疗时,患者应接受预防性的复方新诺明(甲氧苄啶-磺胺甲基异噁唑trimethoprim-sulfamethoxazole)治疗,以预防肺孢子菌肺炎(Pneumocystis pneumonia)。详情咨询400980586
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