在早期勃林格殷格翰-礼来糖尿病联盟宣布,新一代的口服钠-葡萄糖共转运体2(SGLT2)抑制剂——欧唐静®(通用名:恩格列净)已获得国家食品药品监督管理局的批准在中国大陆上市,该药可单药、联合二甲双胍或联合二甲双胍和磺脲类药物,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
糖尿病是一种古老的疾病,《皇帝内经》中即有记载,中国传统医学称之为“消渴病”,坊间也称为“富贵病”。目前全世界糖尿病病人有2亿人左右,并且以惊人的速度递增,中国糖尿病病人约为4千万,占世界糖尿病病人总数的1/5。这是一种因胰岛素绝对或相对不足,或者靶细胞对胰岛素敏感性降低引起的以糖代谢紊乱为主的慢性综合性疾病,其中2型糖尿病的发生是外周胰岛素抵抗和β细胞功能缺陷共同作用的结果。近十年研究最热的小分子口服降糖药主要有两类,即DPP-IV抑制剂(格列汀类药物)与SGLT2抑制剂(格列净类药物)。笔者曾在SGLT2抑制剂类糖尿病药物合成路线汇总中列举了全部的7种此类药物。本文笔者将就最新的恩格列净的发现,优化过程做一个简单的介绍。
恩格列净最初由勃林格殷格翰研发,后期和礼来联合开发,于2014年5月22日首先获得欧洲药物管理局(EMA)批准上市,2014年8月1日获得美国FDA批准上市,2014年12月26日获日本药品与医疗器械管理局(PMDA)批准上市,2017年9月21日获CFDA批准在中国上市,商品名为Jardiance。详情咨询4000980586
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