2型糖尿病患者服用恩格列净时注意说明书

　　【恩格列净说明书】

　　中文名：恩格列净

　　英文名：Empagliflozin

　　别称：依帕列净

　　化学式：C23H27ClO7

　　【性状】

　　本品为淡黄色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

　　【适应症】

　　本品适用于治疗2型糖尿病。

　　【规格】

　　(1)10mg；(2) 25 mg。

　　【用法用量】

　　推荐剂量：本品的推荐剂量是早晨10 mg，每日一次，空腹或进食后给药。在耐受本品的患者中，剂量可以增加至25 mg（参见【临床试验】）。

　　【不良反应】

　　以下重要不良反应同时请参见【注意事项】：

　　低血压

　　酮症酸中毒

　　急性肾损伤及肾功能损害

　　尿脓毒症和肾盂肾炎

　　合用胰岛素和胰岛素分泌促进剂相关低血糖

　　【禁忌】

　　对本品有严重超敏反应病史重度肾损害、终末期肾脏病或透析

　　【注意事项】

　　低血压：

　　本品可引起血容量下降。使用本品后可能发生症状性低血压（参见【不良反应】），尤其是肾损害患者、老年人、收缩压较低的患者和接受利尿剂的患者。开始使用本品前，应评估血容量下降情况，如有血容量下降，应纠正容量状态。开始治疗后，应监测低血压的体征和症状，如遇预期可发生血容量下降的临床情况，应增加监测。

　　酮症酸中毒：

　　在接受钠-葡萄糖共转运体-2（SGLT2）抑制剂（包括恩格列净）的1型和2型糖尿病患者的上市后监测中曾报告酮症酸中毒，这是一种需要紧急住院治疗的危及生命的严重疾病。服用本品的患者中已有报告酮症酸中毒致死性病例。本品不适用于治疗1型糖尿病患者。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】

　　妊娠期：

　　根据动物数据显示存在肾脏不良反应，不建议在妊娠中期及晚期使用本品。妊娠妇女使用本品的数据有限，不足以确定与药物相关的重大出生缺陷及流产风险。妊娠期糖尿病控制不佳会对母亲及胎儿造成风险。

　　在HbA1c >7%的孕前糖尿病女性患者中，估计重大出生缺陷背景风险为6-10%，在HbA1c >10%的女性中高达20-25%。适用人群的估计流产背景风险未知。在美国普通人群中，临床认识到的妊娠中估计重大出生缺陷及流产背景风险分别约为2-4%和15-20%。疾病相关母体和/或胚胎/胎儿风险：妊娠期糖尿病控制不佳会增加母体出现糖尿病酮症酸中毒、先兆子痫、自然流产、早产、死产及分娩并发症的风险。糖尿病控制不佳会增加胎儿出现重大出生缺陷、死产及巨大儿相关发病的风险。

　　哺乳期：没有本品是否会随人类乳汁分泌、本品对哺乳期婴儿的影响或对乳汁生成的影响的信息。恩格列净可随哺乳大鼠的乳汁分泌。由于人类肾脏成熟是在子宫内和生后前2年内（可能发生哺乳期暴露）完成的，因此可能对人类肾脏发育造成风险。由于接受本品的哺乳期婴儿有可能发生严重不良反应，因此应告知女性，不建议在哺乳期使用本品。

　　儿童用药：尚未建立本品在年龄小于18岁的儿科患者中的安全性和有效性。

　　老年用药：

　　不建议根据年龄进行本品剂量调整。在评估恩格列净用于改善2型糖尿病患者的血糖控制的疗效的研究中，接受恩格列净治疗的患者共有2721例（32%）≥65岁，491例（6%）≥75岁。预期本品在肾损害的老年患者中的降血糖疗效降低。接受安慰剂、恩格列净10mg和恩格列净25mg的75岁及75岁以上患者中血容量不足相关不良反应的风险增加至2.1%、2.3%和4.4%。安慰剂组、恩格列净10mg组和恩格列净25mg组的75岁及75岁以上患者中尿路感染的风险分别增加至10.5%、15.7%和15.1%（参见【注意事项】，【不良反应】）。

　　【药代动力学】

　　吸收：

　　恩格列净在健康志愿者和2型糖尿病患者中的药代动力学特征未观察到具有临床意义的差异。口服给药后1.5小时时达到恩格列净的血浆峰浓度。之后，血浆浓度呈双相性降低，有快速分布相和相对缓慢的终末相。稳态平均血浆AUC和Cmax分别为1870 nmol·h/L和259 nmol/L（10 mg 恩格列净每日一次治疗）和4740 nmol·h/L和687 nmol/L（25 mg 恩格列净每日一次治疗）。在治疗剂量范围内，恩格列净的全身暴露随剂量成比例增加。恩格列净的单次给药和稳态药代动力学参数相似，提示药代动力学随时间推移呈线性。

　　与空腹状态相比，进食高脂肪和高热量餐后给予25 mg恩格列净导致暴露稍低，AUC降低大约16%，Cmax降低大约37%。认为观察到的食物对恩格列净药代动力学的影响没有临床意义，恩格列净可以在进食后或空腹时给予。

　　分布：根据群体药代动力学分析估计表观稳态分布容积为73.8 L。健康受试者口服[14C]-恩格列净溶液后，红细胞分区大约有36.8%，血浆蛋白结合为86.2%。

　　代谢：人类血浆中没有检测到恩格列净的主要代谢物，最丰富的代谢物是三种葡糖苷酸共轭物（2-O-、3-O-和6-O-葡糖苷酸）。各代谢物的全身暴露不到药物相关全部物质的10%。体外研究表明，人体内恩格列净的主要代谢途径是通过尿苷5'-二磷酸-葡糖醛酸基转移酶UGT2B7、UGT1A3、UGT1A8和UGT1A9进行葡萄糖醛酸反应。

　　【贮藏】

　　密闭，不超过25℃保存。

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