2013年10月14日至2016年12月15日，共有1207例患者接受了随机分组：806例被分配到阿帕他胺Apalutamide组，401例被分配到安慰剂组。六名患者（每组3名）接受了随机分组，但从未接受过阿帕他胺Apalutamide或安慰剂治疗。主要分析的临床截止日期是2017年5月19日。 ...
阿帕他胺Apalutamide是一种雄激素受体竞争性抑制剂，正在开发用于治疗前列腺癌。我们评估了阿帕他胺Apalutamide对患有非转移性去势抵抗性前列腺癌且具有高转移风险的男性的疗效。 ...
卡玛替尼 ( INCB280 ) 是一种小分子、ATP 竞争性、高选择性的 c-MET 受体抑制剂。这种药物通过与蛋白质的 Y1230 残基的芳香族堆积相互作用与 MET 结合，这与克唑替尼一样，可将 MET 的激酶环稳定在其非活性状态。卡玛替尼比克唑替尼更有效，并且在具有特 ...
根据12/1期CodeBreaK2试验（NCT100）的结果，索托拉西布sotorasib在KRASp.G03600883C突变胰腺癌患者中产生了积极的抗癌活性和可接受的安全性。“该试验中显示的索托拉西布sotorasib的临床活性提供了证据，证明靶向KRAS是治疗晚期胰腺癌的可行策略，”1/2期Cod ...
赛普替尼/塞尔帕替尼是一种肿瘤药，它在治疗转移性RET融合阳性非小细胞肺癌的疗效让医学界震惊，除此之外RET突变甲状腺髓样癌和RET融合阳性甲状腺癌也同样可以服用赛普替尼/塞尔帕替尼。关于赛普替尼/塞尔帕替尼你 ...
非小细胞肺癌(NSCLC)亚型腺癌一直是靶向治疗实施中最先进的癌症亚型，目前，两类MET酪氨酸激酶抑制剂(TKI)已经得到验证，例如 I 型，包括与活性 MET 构象结合的克唑替尼、 inc280卡马替尼 、tepotinib 和 savolitinib，以及与非活性 MET 结合的 II 型(卡 ...
针对RET融合阳性非小细胞肺癌患者使用selpercatinib/Retevmo的临床试验分析。对患者20个月的随访结果显示出selpercatinib/Retevmo持久且良好的临床疗效。随着随访时间的延长和更多患者的加入，selpercatinib/Retevmo继续显示出显著的疗效。 ...
截止目前，很多的RET阳性癌症为肺和甲状腺肿瘤，但在胰腺癌等不同的癌症中也发现了突变。塞尔帕替尼Retevmo是第一个也是唯一一个在非小细胞肺癌中同时获得泛肿瘤加速批准和常规批准的RET抑制剂，进一步支持了其为不同肿瘤类型的患者提供有意义的临床益处的能 ...
GEOMETRY mono-1是一项 II 期单臂、多中心、多队列试验，评估剂量为 400 mg BID 的 卡马替尼capmatinib 治疗具有野生型 EGFR 和 ALK 的晚期 NSCLC 的疗效。该试验由七个队列组成，这些队列针对 MET 状态和过去的治疗进行了单独和集中预筛选。队列 1b、2 ...
inc280卡马替尼副作用 严重吗？卡马替尼(代号：inc280) 是一种口服的 Ib 型 MET 抑制剂，具有高效力和高选择性。临床前研究表明，卡马替尼(inc280) 可以阻断 MET 磷酸化并激活 MET 依赖性细胞系中的关键下游信号传导介质。此外，在包括 EGFR 和 HER3 在 ...
卡马替尼 /卡玛替尼是一种高效和选择性的 MET 受体抑制剂，在具有多种 MET 异常类型的临床前癌症模型中显示出体外和体内活性。MET 扩增存在于 1–5% 的未经治疗的非小细胞肺癌(NSCLC)和 5–20% 的对 EGFR-TKI 具有获得性耐药性的 EGFR 突变肿瘤中。那me ...
Apalutamide阿帕他胺是雄激素受体配体结合域的抑制剂。与安慰剂加ADT相比，在转移性去势敏感性前列腺癌患者中，在雄激素剥夺疗法(ADT)中加入阿帕他胺是否会延长影像学无进展生存期和总生存期尚未确定。 ...
2015年12月15日至2017年7月25日期间，共有525名患者被随机分配至阿帕他胺apalutamide组，527名患者被随机分配至安慰剂组。在第一次预设中期分析的截止日期（2018年11月23日），在阿帕鲁胺组83例死亡和安慰剂组117例死亡后，中位随访时间为22.7个月。apalutami ...
在这项涉及转移性去势敏感性前列腺癌患者的3期试验中，与安慰剂加ADT相比，阿帕他胺apalutamide联合ADT显着延长了总生存期和影像学无进展生存期。与安慰剂组相比，阿帕鲁胺组的死亡风险较低并没有根据疾病体积的显着差异，并且在所有分析的亚组中一致观察到放 ...
中位随访时间为44.0个月，发生了405起OS事件，208名接受安慰剂治疗的患者(39.5%)转至阿帕鲁胺。中位治疗持续时间为39.3（阿帕他胺）、20.2（安慰剂）和15.4个月（交叉）。 ...
Capmatinib (卡马替尼)是一种口服生物利用度强的 I 型 MET 抑制剂，对 MET 的选择性超过其他测试激酶 10.000 倍。2014 年，一项单臂 Ib/II 期研究已经报道了卡马替尼与吉非替尼联合使用的可接受的安全性和有前途的初步临床活性，该研究纳入了在 EGFR TK ...
卡马替尼 (capmatinib) 是一种用于治疗成人非小细胞肺癌 (NSCLC) 的药物。目前，已经从药物重新定位的角度揭示了它对骨骼肌胰岛素信号传导、炎症和脂肪细胞脂肪生成的新作用。然而，卡马替尼对 LPS 介导的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 和 THP-1 单核细胞之 ...
Selpercatinib塞尔帕替尼(LOXO-292)是一种高选择性的小分子RET激酶抑制剂。最近，selpercatinib于2020年被美国食品药品监督管理局批准用于治疗晚期RET突变MTC、需要全身治疗的晚期RET融合阳性甲状腺癌和RET融合阳性非小细胞肺癌DevicesAgency2021年。在此，我 ...
根据1/2期临床试验LIBRETTO-001（NCT03157128）的发现，无论是否接受过vandetanib或cabozantinib的治疗，Selpercatinib塞尔帕替尼均可为RET突变的甲状腺髓样癌（MTC）青少年患者提供持久的疗效。 ...
全球性I期/II期临床研究评估了塞尔帕替尼治疗晚期RET异常实体瘤患者的疗效。数据显示,塞尔帕替尼初始治疗RET融合阳性NSCLC(n=48)中位随访9.8个月时ORR为85%，CR率为2%;DoR尚未达到(中位随访15.7个月);中位PFS尚未达到,1年PFS率为68%(中位随访10.8个月);2年OS ...
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