未经分子筛选的晚期NSCLC患者总生存期(OS)欠佳,二线化疗或免疫治疗的中位无进展生存期(PFS)仅为2~5个月。索托拉西布Sotorasib可以特异性不可逆抑制KRAS G12C突变,已经在超40国获批用于既往接受过系统治疗的KRAS G12C突变晚期NSCLC成人患者。 ...
KRAS基因突变导致不能产生正常的RAS蛋白,使得细胞内信号传导紊乱,细胞增殖失控而致癌变。KRASG12C是一种特定的KRAS亚突变,即第12个密码子的甘氨酸被半胱氨酸取代,这可能导致对多种靶向药耐药。 ...
Lumakras/amg510(Sotorasib)可以通过抑制癌细胞的生长来治疗恶性疾病。Lumakras/amg510是一种小分子抑制剂,它的作用原理是通过抑制几种重要的信号转导通路而抑制肿瘤细胞的生长,Lumakras/amg510目前已经获得了美国FDA的批准,用于治疗小细胞肺癌、乳腺癌和 ...
MET外显子14跳变(METex14)在3-4%的非小细胞肺癌(METex14 NSCLC)患者中可见,并且与不良预后相关。在2期GEOMETRY单-1研究中,卡马替尼对METex14 NSCLC患者有效,这些患者未接受治疗(总缓解率[ORR] 68%)或接受1 / 2线治疗(ORR 41%)。我们提出了一项事后分 ...
Capmatinib (卡玛替尼)是一种选择性MET抑制剂,被批准用于晚期NSCLC (aNSCLC)携带MET外显子14跳变(METex14)的患者(pts),其对初治患者的ORR为66.7%。Spartalizumab (sparta)是一种靶向程序性死亡蛋白-1 (PD-1)的单克隆抗体。在PD-1抑制剂治疗的小鼠中 ...
MET外显子14跳跃(METex14)突变在3%的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中检测到。最近的一项临床试验报告了新一代MET酪氨酸激酶抑制剂 卡马替尼 /卡玛替尼在METex14 NSCLC中的强大活性。然而,其有效性和安全性需要在现实世界(RW)环境中得到证实。 一项回顾性 ...
在使用EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)治疗的EGFR突变型非小细胞肺癌(NSCLC)患者中,最常见(约60%)的耐药机制是EGFR T790M突变后MET失调。这项多中心(Ph) 1b/2期研究评估了 inc280卡马替尼 加纳扎替尼对egfr突变NSCLC (NCT02335944)患者的治疗效果。 方 ...
美国食品和药物管理局在2018年首次批准了阿帕他胺apalutamide用于治疗成年男性非转移抗阉割性PC的研究结果。 2019年,日本斯巴达亚群分析结果表明,阿帕他胺apalutamide可用于治疗日本患者的非转移抗阉割性PC。 ...
在中期分析中,无论是阿帕他胺apalutamide还是安慰剂组,都没有达到中位R才的水平。在日本亚组中,放射学进展或死亡的HR为0.712(95%CI0.205-2.466); P =0.590),表明阿帕他胺apalutamide放射学进展或死亡的风险降低28.8% 志愿人员 安慰剂组。 在24个月的时间里,81 ...
在GEOMETRY mono-1中, Capmatinib (卡马替尼)对MET外显子14跳变(METex14)的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者显示出有临床意义的疗效,这是一项II期、多队列、多中心试验,评估Capmatinib 400mg BID治疗MET失调的IIIB/IV期NSCLC。那卡马替尼安全性怎么样呢? ...
评价阿帕他胺apalutamide+雄激素剥夺疗法与单用雄激素剥夺疗法治疗转移性阉割敏感前列腺癌的疗效和安全性。阿帕他胺apalutamide是一种口服的、非甾体的下一代抗雄激素,通过与雄激素受体的结合抑制雄激素信号,并防止转位、DNA结合和雄激素受体介导转录。 ...
在试验中,我们研究了选择性RET抑制剂塞尔帕替尼Retevmo对中国携带RET融合的晚期NSCLC患者的疗效和安全性。塞尔帕替尼Retevmo在RET融合阳性NSCLC患者中表现出强大而持久的抗肿瘤活性,IRC评估的PAS患者ORR为69.2%(初治患者为87.5%,既往接受过治疗的患者为61 ...
塞尔帕替尼Retevmo还表现出针对颅内病变的抗肿瘤活性。在CNS人群(n =8)中,ORR为62.5%(95%CI,24.5–91.5;5/8)。在入组时有可测量的CNS转移的5名患者中,IRC评估的颅内ORR为80%,其中1名患者(20%)为颅内CR,3名患者(60%)为颅内PR,1名患者(20%)为颅内PR ...
大约 29%-40% 的ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者在初次评估时存在脑转移,其中一半以上会发生脑转移。NSCLC 患者发生脑转移与显着发病率、生活质量下降有关,以及由于住院、门诊和药房费用增加而导致医疗保健利用率增加和巨大的经济负担。CROWN 中的 洛 ...
RET致癌改变发生在1-2%的非小细胞肺癌(NSCLC)中。首创、高选择性、强效RET抑制剂selpercatinib在中国RET融合阳性NSCLC患者中的疗效和安全性仍不清楚。 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼是一种有效的第三代间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂,适用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)成人患者的一线治疗。在 III 期 CROWN 研究中,独立评估的无进展生存期 (PFS) 与克唑替尼相比,劳拉替尼显着改善疾病进展或死亡的风险。 ...
大约 5% 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中存在间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 致癌融合。靶向受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 治疗对该人群有效;然而,对第一代和第二代 ALK 抑制剂的获得性耐药很常见。 Lorlatinib (中文名劳拉替尼)是第三代三磷酸腺苷 (ATP) 竞争性 ...
洛拉替尼 (Lorlatinib)被设计成穿透血脑屏障,一项体外研究发现,Lorlatinib对人大脑微血管内皮细胞的抑制作用强于克唑替尼,并增加大鼠的脑通透性。10.11.12.13在一项小鼠研究中,发现P -糖蛋白抑制了lorlatinib在脑内的积累,在另一种小鼠模型中,P - ...
前列腺癌是美国第二致命的癌症,是沙特男性中第四最常见的癌症。患者通常出现非转移性疾病,并进行局部治疗。然而,多达40%的患者将在10年内经历生化复发。雄激素剥夺疗法(ADT)在此设置中用于延迟转移疾病。高前列腺特异性抗原患者,尽管适当的ADT,却被诊断为对前 ...
背景: 在安慰剂控制下的非转移性前列腺癌(NMCRPC)高风险非转移性前列腺癌(NMCRPC)研究中,阿帕他胺Apalutamide加雄激素剥夺疗法(ADT)显著改善了无代谢性存活(MFS)、整体存活(OS)和前列腺特异性抗原进展时间。 ...
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