MET 是一种受体酪氨酸激酶，参与多种生理和发育过程。MET 抑制剂卡马替尼( inc280 )对具有 MET 外显子 14 跳跃突变或具有顶级 MET 扩增的癌症有效。新出现的证据表明 MET 融合也代表了潜在有效 MET 抑制的预测生物标志物。然而，迄今为止，有关实体瘤中 ...
Capmatinib (卡马替尼)是一种口服生物可利用，高效和选择性MET抑制剂(METi)。来自GEOMETRY mono-1研究的数据显示，在MET外显子14跳变(METΔex14)转移性NSCLC患者(pts)中，capmatinib的非随机2期试验显示，初治患者的客观缓解率为68%。 本回顾性队列 ...
一期药代动力学研究旨在评估口服阿帕他胺apalutamide的吸收、代谢途径和排泄途径，并进行了额外的体外研究以评估阿帕他胺apalutamide和M3在人肝细胞中的代谢和表型。该1期研究的A部分特别确定了阿帕他胺apalutamide口服和静脉输注的绝对生物利用度，使用微量 ...
阿帕他胺Apalutamide在人体中的绝对生物利用度、吸收、代谢和排泄（AME）特征尚未完全表征。因此，本研究的主要目的是确定健康男性单次口服阿帕他胺Apalutamide后的绝对生物利用度以及吸收、代谢途径和排泄途径。 ...
阿帕他胺Apalutamide是一种有效的、特异性的、口服的雄激素受体竞争性抑制剂。阿帕他胺Apalutamide已被研究用于治疗患有非转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）的男性，这些男性具有发生转移性疾病的高风险。其作用机制涉及雄激素受体核易位的阻断、DNA与雄激素 ...
第三代ALK-和ROS1抑制剂 洛拉替尼 (lorlatinib)在多个试验中显示出临床疗效。我们在这里报告德国早期访问计划(EAP)的结果，提供真实世界设置的稀缺数据。 在2017年4月至2019年5月期间，所有经批准的ALK/ ros1特异性疗法(或经批准的抑制剂未覆盖的耐 ...
RET基因改变状态通过局部分子检测进行确定，采用下一代测序、荧光原位杂交或聚合酶链反应（PCR）检测，并在医学临床检验实验室进行。其他纳入标准包括东部合作肿瘤学小组（Eastern Cooperative Oncology Group）0-2分（0-5分为一个分级系统，分数越高表示残疾 ...
RET是一个在转染过程中发生重排的原癌基因，RET蛋白的异常活化能够激活下游的信号通路，驱动细胞分裂、增殖，导致肿瘤产生。塞尔帕替尼selpercatinib（selpercatinib，Retevmo）是一款首创、高选择性、强效的RET激酶口服抑制剂，对受体酪氨酸激酶的特异性较高 ...
在正在进行的2期临床试验NCT01970865中，第三代酪氨酸激酶抑制剂(TKI) 劳拉替尼 /洛拉替尼在ALK+ NSCLC患者中显示出整体和颅内抗肿瘤活性。在初治患者和先前ALK抑制剂治疗的进展中注意到疗效。这项回顾性分析探讨了在ALK+ NSCLC患者中，疾病进展(LBPD)后 ...
2021年世界肺癌会议期间，研究人员公布了2期LIBRETTO-321试验（NCT04280081）的结果，结果显示，使用塞尔帕替尼Retevmo治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者疗效持久，且安全状况可控。 ...
《肿瘤学年鉴》上发表的一项研究报告了 劳拉替尼 (lorlatinib)二线试验的最新结果，该试验根据既往治疗将患者分配至特定队列。主要疗效评估是CNS外缓解率和CNS客观缓解率(ORR)。在扩展队列3B中，患者先前接受过一次第二代ALK TKI，这是一种常见的临床情 ...
Lorlatinib (洛拉替尼)是一种有效的，脑渗透的第三代(gen) ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，被批准用于治疗ALK+转移性NSCLC患者(pts)，其疾病已进展为第二代ALK TKIs。lorlatinib的安全性此前有报道;治疗相关不良事件(ae)的严重程度主要为轻中度，可通 ...
在研究中，使用阿帕他胺apalutamide加ADT治疗后，psa下降比仅使用ADT更强劲。与治疗后的治疗相比，治疗后的阿帕他胺apalutamide患者在治疗中所占比例更大。阿帕他胺apalutamide治疗后3个月内，早在6个月和12个月内，就实现了大幅度的psa下降(大于90%psa下降， ...
尽管有有效的第二代ALK TKIs，但在晚期ALK阳性nsclc的治疗中，中枢神经系统转移和由于ALK突变而产生的耐药性仍然是实质性的障碍。在这项开放标签的I/II期研究的II期部分， 劳拉替尼 /洛拉替尼，一种第三代ALK和ROS1抑制剂，在ALK阳性晚期NSCLC患者中显示 ...
劳拉替尼 (lorlatinib)是一种选择性的，脑渗透的，ALK和ROS1的第三代大环TKI，专门开发用于对ALK抗性突变具有广泛活性。在开放标签I/II期研究(NCT01970865)中，lorlatinib治疗在ALK阳性NSCLC患者中产生了临床意义和持久的反应，其中许多患者患有中枢神 ...
Lorlatinib (劳拉替尼)是一种有效的，脑渗透的第三代间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，对ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)具有显著活性。本研究评估了劳拉替尼对接受第二代ALK tki治疗后发生进展的ALK阳性NSCLC的总体、颅内和颅外疗效。 在 ...
对第三阶段，随机、双盲、安慰剂对照、多国泰坦研究的第一次中期分析表明，在转移性阉割敏感性前列腺癌患者中，阿帕他胺Apalutamide增加了持续的雄激素剥夺疗法(ADT)，从而提高了患者的整体生存率(OS)和无辐射进展生存率。最后分析证实了操作系统和其他长期成 ...
第一阶段和第二阶段的试验经验表明阿帕他胺apalutamide的安全性和耐受性，及其在CRPC中影响前列腺特异性抗原反应及无放射性存活的效果。美国食品和药物管理局在M0CRPC的批准是在第三阶段斯巴达研究的阳性结果之后获得的，在该阶段阿帕他胺apalutamide显示，与 ...
迄今为止，中国还没有批准针对METex14 NSCLC首次治疗患者的靶向治疗。 卡马替尼 /卡玛替尼是一种选择性MET抑制剂(METi)，在全球超过40个国家被批准用于该人群，包括美国和欧盟。我们报告了卡马替尼单药治疗met突变晚期NSCLC的疗效和安全性。 在这项 ...
METex14是一种驱动突变，发生在3-4%的非小细胞肺癌(NSCLC)病例中，通常在没有其他驱动因素的情况下，并且与不良预后相关。 capmatinib (卡马替尼)是一种高选择性和有效的MET抑制剂，在先前治疗和未治疗的晚期METex14 NSCLC患者(包括中枢神经系统疾病患者 ...
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