无论SARS-CoV的疫苗接种状况如何，在SARS-CoV-2感染的前5天使用派洛韦德Paxlovid治疗与进展为严重COVID-19或死亡的风险显着降低相关。值得注意的是，这项研究是在以色列进行的，当时Omicron是主要变体，并显示派洛韦德Paxlovid对Omicron变体感染的高效性。此 ...
在所有180351名纳入患者中发生了942起事件，粗发生率为每1000人月5.6起。接种疫苗的患者的粗发病率为每1000人月3.4例，未接种疫苗的患者为每1000人月13.4例。接受派洛韦德Paxlovid治疗的4737名患者共发生39起事件 ...
背景：基于对高危患者COVID-19蛋白酶抑制评估(EPIC-HR)试验的中期分析，派洛韦德Paxlovid 获得了治疗轻度至中度冠状病毒疾病2019(COVID-19)的紧急使用授权。需要在非受控环境中评估派洛韦德Paxlovid 的有效性。在这项研究中，我们使用基于人群的真实世界数据 ...
Pralsetinib和塞尔帕替尼Retevmo是最近开发并迅速进入临床试验的新一代RET选择性TKI。Pralsetinib对VEGFR2的选择性是87倍，对JAK1的选择性是20倍。Selpercatinib对VEGFR2的选择性超过100倍。除了对RET具有高度选择性外，pralsetinib和塞尔帕替尼Retevmo均可有 ...
对于无症状脑转移的ALK重排 NSCLC患者，例如那些在筛查成像中发现或在另一个过程的检查中偶然发现的患者，ASCO-SNO-ASTRO 的共识建议建议使用 alectinib、brigatinib 或 ceritinib 进行前期治疗。可以继续使用这些 TKI，直到注意到颅内进展的证据，并且 ...
Selpercatinib(LOXO-292)Selpercatinib是一种新型的ATP竞争性高选择性RET激酶小分子抑制剂。它于2020年5月8日被FDA批准用于治疗RET改变的NSCLC和甲状腺癌患者。塞尔帕替尼Retevmo可以抑制野生型和变异型RET突变以及一些激酶，如VEGFR1和VEGFR3。它还可以选择 ...
间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 基因突变抑制剂是治疗 ALK 阳性肺癌的高效药物。目前批准的 ALK 靶向(酪氨酸激酶)抑制剂包括：克唑替尼、色瑞替尼、艾乐替尼、布加替尼和 劳拉替尼 (又叫洛拉替尼)。这些药物在疗效和安全性方面表现出差异。新一代ALK抑制剂劳拉 ...
Lorlatinib (中文名洛拉替尼)是第三代 ALK-TKI，旨在靶向对克唑替尼和下一代 TKI 产生耐药性的突变，并作为一种选择性的脑穿透性 ALK-TKI。与第一代和第二代 ALK-TKI 为无环 ALK-TKI 不同，lorlatinib 是大环 ALK-TKI，体积更小更紧凑，因此对对第一代 ...
报告了一名患有 IV 期间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 重排的非小细胞肺癌(原发性肺印戒细胞腺癌)患者，该患者接受连续克唑替尼、化疗和 劳拉替尼 (lorlatinib)治疗超过 4 年。由于克唑替尼相关的肝毒性，患者在大约 4 个月后停用克唑替尼。25 天后，当转氨酶恢 ...
ALK 基因重排作为致癌驱动因素已在许多癌症中得到描述，包括炎性肌纤维母细胞肉瘤 (IMS)。第一代 ALK 抑制剂在穿越血脑屏障治疗脑转移方面的能力有限。在 ALK 重排肿瘤中，耐药性总是随着时间的推移而发展，从而导致疾病进展。新一代 ALK 抑制剂 劳拉替 ...
大多数ALK阳性肺癌在用下一代 ALK 抑制剂 劳拉替尼 (lorlatinib)治疗后会产生不依赖于 ALK 的耐药性。MET扩增已在劳拉替尼治疗进展的患者中得到描述，但尚未全面评估该事件的发生频率。 方法 我们对来自ALK阳性肺癌患者的 207 份治疗后组织 (n=1 ...
我们检查了总共23例来自接受RET选择性抑制剂pralsetinib和塞尔帕替尼Retevmo治疗的晚期RET融合阳性NSCLC患者的肿瘤和液体活检。据我们所知，这是迄今为止研究RET选择性抑制剂耐药机制的最大规模研究。我们将RET溶剂前沿突变和MET扩增确定为耐药的复发机制，并 ...
背景：转染期间重排(RET)基因融合是非小细胞肺癌(NSCLC)中经过验证的靶标。RET选择性抑制剂塞尔帕替尼selpercatinib(LOXO-292)和pralsetinib(BLU-667)最近在晚期RET融合阳性NSCLC中显示出良好的抗肿瘤活性和安全性，并且都已获得美国食品和药物管理局对该适应 ...
为了评估肿瘤的治疗前基因组特征是否影响了对塞尔帕替尼selpercatinib的初始敏感性，我们对 治疗前获得的肿瘤组织(n=44)进行了靶向(n =51)和/或全外显子组测序。预先存在的基因组改变的景观总体上反映了潜在的肿瘤谱系。在RET突变型MTC中，除了其 ...
涉及 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 的基因组重排是治疗非小细胞肺癌 (NSCLC) 的可行靶点。据报道， ROS1融合的总体患病率在 NSCLC 中为 2%，在肺腺癌中高达 3.3%。ROS1.位于染色体6q22的长臂，编码胰岛素受体家族的一种受体酪氨酸激酶;然而，其确切的激活配体 ...
2007 年，导致基因融合的染色体重排导致组成型活性间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 融合蛋白的表达被确定为非小细胞肺癌 (NSCLC) 的致癌驱动因素。在 3%–7% 的 NSCLC 患者中检测到 ALK 重排，并且在患有腺癌且从不吸烟或有少量吸烟史的年轻患者中尤其多见。幸运 ...
ROS1重排已被确定为多种人类实体瘤的致癌驱动因素，并且存在于 1-2% 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 病例中。ROS1的染色体间和染色体内重排导致基因融合，激活ROS1激酶结构域，促进细胞分裂和存活。由于ROS1 融合在系统发育和同源性方面都与 ALK 融合相似，因此 ...
高选择性RET抑制剂赛尔帕替尼selpercatinib的疗效现已在RET驱动的癌症中确立，我们试图表征反应和耐药性的分子决定因素。我们发现除了RAS介导的原发性耐药的罕见情况外，治疗前的基因组景观不会影响治疗反应的可变性。 ...
介绍：新型转染重排(RET)特异性酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，例如赛尔帕替尼selpercatinib(LOXO-292)，在RET融合或突变阳性的肿瘤中显示出前所未有的疗效，尤其是RET融合阳性NSCLC和RET突变甲状腺髓样癌（技术中心）。然而，尚未描述对这些药物的耐药机制。 ...
Selpercatinib(LOXO-292)是一种口服TKI抑制剂，对RET激酶结构域具有强效特异性活性，包括多种RET改变，如融合、激活点突变和预测的获得性耐药突变。它对RET以外的激酶的活性可以忽略不计。作为最具选择性的RET抑制剂之一，赛尔帕替尼selpercatinib代表着RET+ ...
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