Lorlatinib (中文名洛拉替尼)是一种有效的第三代 ALK TKI，具有针对最广泛的ALK激酶结构域突变的临床活性。然而，洛拉替尼无法克服所有 ALK 依赖性耐药机制。我们小组最近在洛拉替尼复发患者的活检标本中发现了洛拉替尼耐药复合ALK突变。基于这些发现， ...
KRAS突变存在于大约45%的结直肠癌(CRC)中，并且与抗表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂等靶向治疗的耐药性有关。KRASG12C突变存在于14%的非小细胞肺癌(NSCLC)、3%的CRC和1–3%的其他实体瘤中。 ...
劳拉替尼 (英文名：lorlatinib)是一种很有前途的第三代间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，已被批准用于治疗先前 ALK-TKI 治疗失败的 ALK 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者。然而，获得性耐药的不可避免出现限制了其长期疗效。更全面地了解 ...
劳拉替尼 (lorlatinib)是第三代酪氨酸激酶抑制剂，目前被批准用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌。这项开放标签、1 期、随机的两序列、两治疗、两期交叉研究调查了劳拉替尼在健康参与者中的绝对口服生物利用度。 方法 符合 ...
塞尔帕替尼Selpercatinib正在进行一项针对晚期实体瘤患者的I/II期临床试验（LIBRETTO-001；NCT03157128）。RET改变发生在许多实体瘤中，并且是1%-2%的所有非小细胞肺癌(NSCLC)的致癌驱动因素。1个LIBRETTO-001II期部分的主要终点是通过确定客观反应率（ORR） ...
我们报告了使用RET靶向治疗成功治疗RET突变MTC患者的库欣综合征。患者对塞尔帕替尼selpercatinib 产生了快速而持久的肿瘤反应，并且与ACTH和降钙素的显着抗分泌作用相关，即使剂量减少也是如此。解决降钙素引起的腹泻也是塞尔帕替尼selpercatinib 治疗的一个 ...
赛尔帕替尼Selpercatinib(LOXO292)和pralsetinib(BLU667)是RET蛋白酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，最近被批准用于治疗RET改变的癌症。然而，已经确定了赋予selpercatinib/pralsetinib耐药性的RET突变，因此需要开发下一代RETTKI。 ...
选择性和CNS渗透性RET抑制剂selpercatinib，通过全身治疗成功治疗RET突变MTC患者的脑和软脑膜转移瘤的报告。在接受卡博替尼和放疗期间，患有既往疾病进展的患者使用该药物治疗后，可测量的脑部和软脑膜病变得到了完全和持久的消退。 ...
本综述的目的是系统地识别和分析评估 MET 抑制剂卡马替尼（国内又叫 卡玛替尼 ）在各种癌症类型中的临床试验，并概述其临床结果。 在 PubMed 和 Embase 数据库中进行电子文献检索，以确定已发表的与 MET 抑制剂相关的临床试验。遵循 PRISMA(系统评价 ...
卡马替尼 ( INCB280 )Capmatinib 是一种高度选择性的 ATP 竞争性 c-MET 抑制剂。它对 c-Met 的选择性是其他激酶的 10.000 倍，并且可以在皮摩尔浓度下抑制 MET 活性。一项 I 期临床试验评估了卡马替尼在 c-MET 阳性(H 评分 ≥ 150;或 c-MET/着丝粒比率 ...
BRAF融合是非小细胞肺癌 (NSCLC) 中罕见的驱动癌基因。与BRAFV600E 突变类似，它也可以激活 MAPK 信号通路。有一些病例报告表明对 BRAF 抑制剂的潜在反应及其作为新驱动突变的重要作用。此外，同时发生的MET扩增已被定义为表皮生长因子受体 (EGFR) 突变 ...
讨论：Sotorasib是一种与KRASG12C共价结合的高选择性小分子抑制剂，在毒理学研究中与正常“非荷瘤”动物的主要药理学相关的靶向效应无关。然而，肾脏被确定为大鼠中与Lumakras/sotorasib相关的毒性靶器官。肾毒性的形态学特征，包括对OSOM的限制，表明涉及肾 ...
MET 酪氨酸激酶抑制剂卡马替尼( capmatinib )和特泊替尼最近被引入用于治疗具有MET外显子 14 跳跃突变的晚期 NSCLC。尽管报道了这些药物诱发的间质性肺病 (ILD)，但其最佳管理以及是否可以再次使用这些药物仍不清楚。我们报告了第一例在卡马替尼诱导的间 ...
MET 靶向治疗在MET扩增和MET外显子 14 缺失突变体 (METex14) 非小细胞肺癌 (NSCLC)中具有临床疗效，但其疗效受到耐药性发展的限制。结构不同的 MET 酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)(I/II 型)已经开发或正在进行临床评估，这可能会克服MET介导的耐药机制。在这项 ...
Lumakras/sotorasib治疗改善了KRASG12C突变患者的反应和生存期。然而，尽管显示出有希望的反应，但内在或获得性耐药机制阻碍了更好临床结果的发展。从这个意义上说，Lumakras/sotorasib耐药最重要的机制是AKT-mTOR-P70S6K通路的激活。由于之前已证明二甲双胍 ...
二甲双胍和索托拉西布之间存在什么相互影响？二甲双胍增加KRAS突变肺癌细胞系中索托拉西布Sotorasib驱动的细胞毒性。首先，我们发现，与相应的单一疗法相比，二甲双胍和索托拉西布sotorasib联合使用可显着降低细胞活力。具体而言，我们发现在KRAS突变细胞系H2 ...
先前曾报道过在使用分子靶向药物治疗NSCLC时会出现快速而剧烈的反应。尽管sotorasib治疗后的PFS比NSCLC中其他分子靶向药物治疗后的PFS短，但PS可能会随着快速反应而得到改善，就像本例一样。因此，寻找KRASG12C突变具有临床价值，PS较差的患者可考虑sotorasib ...
塞尔帕替尼Retevmo被授予孤儿药资格用于治疗RET融合阳性NSCLC、RET融合阳性和RET突变甲状腺癌，包括低分化甲状腺癌、未分化或间变性甲状腺癌、MTC、局部晚期或转移性滤泡或乳头状甲状腺癌。 ...
克唑替尼是第一个被批准用于临床的药物。尽管它的使用显着改善了这种疾病的无进展生存期、总体反应率和反应持续时间，但在中位 10.9 个月后，所有患者都因 ALK 酪氨酸激酶域中获得性耐药突变的发展而进展，其中约三分之一患者。已经开发了几种第二代和第 ...
塞尔帕替尼Retevmo用于治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者、RET融合阳性甲状腺癌患者、RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)患者。塞尔帕替尼Retevmo是2020年在美国上市的，上市之后得到了很多患者的信赖。 ...
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