法匹拉韦 是一种RNA依赖性RNA聚合酶（RdRp）抑制剂，在日本和中国被批准用于治疗新型流感病毒，并在多种RNA病毒中表现出抗病毒活性（Dong等人，2020年，Delang等人，2018年，古田等人，2017年，古田等人，2013年）。由于 SARS-CoV-2 是一种阳性单链 RNA ...
评估 法匹拉韦 在成人2019年轻中度冠状病毒病（COVID-19）中的疗效和安全性。在这项随机、开放标签、平行组、多中心、3 期试验中，RT-PCR 确诊 COVID-19 且轻度至中度症状（包括无症状）的成人（18-75 岁）以 1：1 的比例随机分配到口服法匹拉韦组（第 1 ...
我们的首次实验使用100mg/kg BID剂量，结果显示对生存率没有影响，血浆药物浓度低于预期，随后进行的一项PK研究证实了这一点。基于这些发现，我们对未感染的NHP进行了详细的PK分析，剂量为150和180mg/kg BID。这些分析表明， 法匹拉韦 具有复杂的非线性 ...
通过纵向采样的92个血浆标本的病毒基因组直接深度测序（即在细胞培养中没有病毒分离）来估计 法匹拉韦 处理对EBOV基因组进化的影响。每个基因组位置的平均测序覆盖率为26，600个读数，并考虑使用频率高于1%的替代进行进一步分析。为了进行比较，分析了在 ...
接下来，我们研究了治疗动物的改善反应是否与 法匹拉韦 血浆浓度.鉴于D7的分子病毒载量与生存率和生存偏倚的存在之后，我们将分析重点放在D7观察到的关系上。D7的分子病毒载量与法匹拉韦谷浓度（P 0.001）。法匹拉韦在D7（LVL）时产生最大病毒载量降低.m ...
连续进行了三次增加 法匹拉韦 剂量的实验.如前所述，毛里求斯食蟹猴在第0日肌肉注射1，000 ffu埃博拉病毒Gabon 2001株感染。所有接受治疗的动物在感染前2天（第-2天）接受每日两次（BID）静脉注射法匹拉韦，起始剂量为200或250mg / kg BID。治疗持续14天 ...
根据药物制造商在中国食蟹猴中进行的PK研究，首次测试的剂量为100mg/kg比 法匹拉韦 ，平均浓度为102-158μg/ml（与JIKI试验中靶向的83μg/ml相当），同时保持最小浓度高于蛋白质结合的调整EC。50（21微克/毫升）。当进行实验（研究1）时，与未经治疗的动 ...
共有26只动物（猕猴）在第0天用1，000个埃博拉病毒加蓬2001菌株的焦点形成单位肌内施加，并随访21天（研究终止）。这包括13只未治疗的动物和13只接受100、150和180mg / kg（分别为N =3，5和5）的剂量的 法匹拉韦 ，每天两次静脉内给药，持续14天，从感染 ...
法匹拉韦 是流感病毒RNA聚合酶的选择性和有效抑制剂，可有效对抗流感病毒的所有亚型和菌株，包括对市售神经氨酸酶和M2抑制剂敏感或耐药的病毒。法匹拉韦显示出对其他RNA病毒的抗病毒活性。这些数据清楚地表明，法匹拉韦是一种很有前途的药物，不仅可以 ...
至少18项不同的SARS-CoV-2临床试验已经在中国临床试验注册中心（ChiCTR）和国际临床试验注册平台（WHO ICTRP）建议使用 法匹拉韦 治疗COVID-19.例如，正在随机试验中招募2019-nCoV患者，以评估法匹拉韦加干扰素-α（ChiCTR2000029600）、法匹拉韦加巴洛 ...
腺嘌呤或鸟嘌呤衍生物形式的核苷类似物靶向RNA依赖性RNA聚合酶，并阻断包括人类冠状病毒在内的广谱RNA病毒中的病毒RNA合成。 法匹拉韦 （T-705）是一种获批用于流感治疗的鸟嘌呤类似物，可有效抑制流感、埃博拉、黄热病、基孔肯雅热、诺如病毒和肠道病毒 ...
法匹拉韦 是一种RNA依赖性RNA聚合酶（RdRp）抑制剂。它被宿主酶转化为T-705-核呋喃糖基5′-三磷酸，并可能作为核苷酸类似物选择性抑制病毒RNA依赖性RNA聚合酶或掺入病毒RNA后引起致死性诱变，对哺乳动物细胞无细胞毒性。 法匹拉韦（Favipiravir） ...
1A是一项为期1周的重复静脉注射剂量 法匹拉韦 PK研究，包括来自中国的9只壬麻醉雄性食蟹猴（5至7岁，体重5.1至7.9公斤）。所有猕猴在第1天接受相同的负荷剂量300mg / kg BID，然后维持剂量为150mg / kg（n = 3），100mg / kg（n = 3）或60mg / kg（n= 3 ...
为了模拟不同给药方案的药物暴露，进行了许多假设。首先，研究是在未感染的动物中进行的，感染可能会改变药物浓度。例如，在沙粒病毒出血热的仓鼠模型中观察到法匹拉韦浓度降低。其次，用于提出给药方案的标准是基于EC之间的比较50在体外观察到 法匹拉韦 ...
在安全性方面，在研究1B的给药期间，以150mg / kg BID的剂量观察到猕猴的食物消耗量减少，导致第11天停止给药，但在研究2B中用180mg / kg BID治疗7天的患者没有，其暴露较高.先前在接受1，000mg / kg /天的中国食蟹猕猴的口服剂量毒性研究中报道了精神运 ...
法匹拉韦 的药代动力学在剂量和时间上表现出非线性，在第一次和第二次给药之间药物浓度显着增加，随后逐渐降低，直到给药期结束。开发了一个具有酶抑制过程的模型来表征这种复杂的配置文件，这使我们能够拟合数据并对各种未观察到的情况进行预测。 ...
在第一次施用 法匹拉韦 时，酶依赖性消除部分远大于独立消除部分，k恩兹k等于2.85和0.065小时1，分别.然而，法匹拉韦对酶的抑制导致酶依赖性途径的快速减少。酶以R的速率连续合成在，等于 0.024 小时1，因此，完全药物消除后大约需要 4 天才能恢复到基线 ...
分析了重复给药后食蟹猴静脉内（IV）法匹拉韦的PK。基于四项研究的结果，我们使用人群方法模拟了 法匹拉韦 的剂量浓度关系，同时考虑了药物非线性、性别、麻醉和地理来源的影响。使用该模型，我们进行了模拟研究，以估计各种给药方案对法匹拉韦暴露的影 ...
法匹拉韦 是一种吡嗪甲酰胺衍药物，最初在日本开发并被批准用于治疗耐药性流感，是一个相关的候选药物，多项研究证明了其在体外和啮齿动物模型中对不同HF病毒的有效性。该分子是一种RNA聚合酶抑制剂，在细胞内代谢为活性形式法匹拉韦核糖基三磷酸，被认 ...
法匹拉韦 是一种RNA聚合酶抑制剂，在体外和几种导致出血热（HF）的病毒（包括埃博拉病毒）的小动物模型中显示出很强的抗病毒功效。这项工作的目的是表征法匹拉韦在非人灵长类动物（NHP）中的复杂药代动力学，以指导法匹拉韦在大型动物模型中的未来疗效 ...
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