虽然依鲁替尼( Ibrutinib )因其脱靶和副作用而不是心血管保护的理想药物，但它提供的心血管益处的问题与已经使用抗血小板药物计划开始 ibrutinib 的患者有关。在不增加心血管事件风险的情况下安全停用这些患者的抗血小板药物的可能性很有吸引力，并且可 ...
虽然 Btk 在血小板信号传导中很重要，但患有 XLA 的个体没有出血表型，这表明依鲁替尼（ Ibrutinib ）的上靶效应和脱靶效应都会导致出血加重。除了不可逆地抑制 Btk 外，依鲁替尼还抑制其他几种重要的细胞内分子用于血小板信号传导，包括 Tec（在肝细胞 ...
Btk 的发现可以追溯到 1950 年代。1952 年，沃尔特·里德陆军医院的儿科医生奥格登·布鲁顿上校报告了首例 8 岁男孩先天性无丙种球蛋白血症。这种 X 连锁疾病后来被称为 X 连锁无丙种球蛋白血症 (XLA) 或布鲁顿氏无丙种球蛋白血症.1993 年，发现该疾病的 ...
依鲁替尼（ Ibrutinib ）是布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 的不可逆抑制剂，已被证明是多种 B 细胞介导的淋巴组织增生性疾病的有效治疗剂。然而，与标准化疗相比，依鲁替尼的出血风险增加。出血事件的范围从轻微的皮肤黏膜出血到危及生命的出血，这在很大程度上 ...
培唑帕尼 （pazopanib）是一种小分子激酶抑制剂，主要包括血管内皮生长因子受体-1、-2 和 -3；血小板衍生的生长因子受体-α和-β；和 c 套件。我们之前报道了晚期分化型甲状腺癌患者的肿瘤缓解率为 49%，而晚期未分化甲状腺癌患者的肿瘤缓解率为 0%。本 ...
英立达 阿昔替尼是一种具有口服活性且有效的血管内皮生长因子受体 1、2 和 3 的酪氨酸激酶抑制剂。这项 II 期研究评估了英立达阿昔替尼联合顺铂/吉西他滨对未接受化疗的晚期/转移性（IIIB 期）患者的疗效和安全性/IV) 鳞状非小细胞肺癌 (NSCLC)。 ...
帕唑帕尼 （pazopanib）是一种靶向血管内皮生长因子受体 (VEGFR)/血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)/c-Kit 的口服血管生成抑制剂，已被批准用于局部晚期/转移性肾细胞癌 (RCC)。 方法： 来自晚期实体瘤和晚期/转移性 RCC 试验的数据用于探索血浆 ...
维全特 /帕唑帕尼于 2009 年获得美国食品和药物管理局批准用于晚期肾细胞癌。在临床开发过程中，观察到肝脏化学异常和肝脏不良事件，导致肝毒性的黑框警告和肝脏监测的详细标签处方指南。作为批准后监管承诺的一部分，进行了一项队列研究，以评估处方者 ...
在亚太、北非和中东国家的真实世界环境中， 帕唑帕尼 （培唑帕尼）在晚期或 mRCC 患者中的临床有效性和安全性数据缺乏。 方法 降落伞是一项 IV 期、前瞻性、非干预性、观察性研究。主要终点是 12 个月时保持无进展的患者比例。次要终点是 ORR、P ...
阿昔替尼 （axitinib）是一种口服的、有效的和选择性的血管内皮生长因子受体 (VEGFRs) 1、2 和 3 抑制剂。我们报告了在两项 I 期试验中从 18 名日本晚期实体瘤患者获得的数据，这些试验评估了安全性、药代动力学和阿昔替尼的抗肿瘤活性，并检查了潜在的 ...
髓母细胞瘤是最常见的小儿脑癌。尽管在过去几十年中这种疾病的治疗取得了很大进步，但幸存者仍会遭受严重影响其生活质量的严重不良反应。迫切需要找到毒性作用较小的有效抗癌疗法。在这项研究中，我们建议 FDA 和 EMA 批准的名为 阿西替尼 （axitinib） ...
在 AXIS 试验中，与索拉非尼相比， 阿西替尼 （阿昔替尼）延长了先前接受舒尼替尼或细胞因子治疗的晚期肾细胞癌 (RCC) 患者的无进展生存期 (PFS)。 方法： 在事后分析中，患者按对先前治疗的客观反应（是vs否）、先前治疗持续时间（vs?中位数） ...
获得性逃避抵抗是使用酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 索拉非尼 （索拉菲尼）治疗肝细胞癌 (HCC) 的主要限制。最近的研究结果表明，对索拉非尼的耐药性可能具有可逆的表型。此外，已经提出反应性丧失是由于患者中索拉非尼血浆水平的逐渐降低。在这里，使用局部晚 ...
多吉美 /索拉非尼是晚期肝细胞癌（HCC）的标准全身疗法。早期 HCC 切除/局部消融的生存获益因 70% 的 5 年复发率而受损。将索拉非尼与安慰剂作为辅助治疗进行比较的 3 期 STORM 试验并未达到提高无复发生存期 (RFS) 的主要终点。生物标志物伴随研究 BIO ...
基于以上提供的临床前数据，通过神经纤维瘤病临床试验联盟 ( NCT02101736) 进行了使用两阶段 Simon Optimal 设计的卡博替尼（ Cabozantinib ）多中心、前瞻性、开放标签、单臂 2 期试验）。参与者年龄≥16 岁，患有 NF1 且进行性或有症状的 PN 不适合手 ...
索拉非尼 （Sorafenib）是一种口服多激酶抑制剂，最初是作为 Raf 激酶抑制剂开发的。我们假设索拉非尼也会对免疫细胞中的细胞因子信号通路产生抑制作用。来自正常供体的外周血单个核细胞 (PBMC) 用不同浓度的索拉非尼处理，并用 IFN-α 或 IL-2 刺激。 ...
拜万戈 /瑞戈非尼是一种靶向 Ras/Raf/MEK/ERK 通路的多激酶抑制剂，最近已被批准用于治疗转移性结直肠癌 (CRC)。然而，瑞戈非尼在 CRC 细胞中的作用机制尚不清楚。我们研究了瑞戈非尼如何抑制 CRC 细胞生长并增强其他化疗药物的作用。 我们确定了瑞 ...
1 型神经纤维瘤病 (NF1) 丛状神经纤维瘤 (PN) 是一种进行性多细胞肿瘤，可导致发病率并易患肉瘤。用多种酪氨酸激酶抑制剂卡博替尼（ Cabozantinib ）治疗Nf1flox/flox;PostnCre小鼠，导致 PN 大小和数量减少，以及驱动 PN 生长的细胞谱系中激酶的差异调 ...
瑞戈非尼 /瑞格非尼是一种口服多激酶抑制剂，具有独特而广泛的酪氨酸激酶抑制作用，可在肿瘤中产生抗血管生成和抗增殖特性。单药瑞戈非尼在 28 天周期的前 21 天以 160 毫克/天的剂量给药，被批准用于伊马替尼和舒尼替尼治疗进展的转移性结直肠癌 (mCRC ...
瑞戈非尼 （regorafenib）是一种源自索拉非尼的化疗药物，属于多激酶抑制剂家族。该试剂有效靶向涉及癌症生物学的广泛酪氨酸激酶，例如与肿瘤发生、血管生成和肿瘤微环境控制有关的那些。瑞戈非尼在标准治疗难以治愈的晚期肝细胞癌 (HCC)、结直肠癌 (CR ...
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