曲格列汀(TLN， trelagliptin ) 分析和生物分析文献综述显示了许多用于 TLN 测定的方法，无论是剂型还是生物体液（药代动力学参数）。报道了一种用于测定 TLN 对映体纯度的 LC 方法。在存在杂质和/或降解产物的情况下，还开发了一些其他的稳定性指示 LC ...
小细胞肺癌 (SCLC) 是一种侵袭性恶性肿瘤，迫切需要新的治疗方法。我们的目标是确定 PARP 抑制是否可以使 SCLC 细胞对电离辐射 (IR) 敏感，如果是，则确定 PARP 捕获对放射增敏的贡献。短期活力测定和克隆生存测定 (CSA) 用于评估六种 SCLC 细胞系的放射 ...
曲格列汀 (TLN， trelagliptin ) 是一种新型的每周一次的抗糖尿病药物，可提高 2 型糖尿病患者的依从性。TLN 分析和生物分析文献回顾显示了许多 TLN 测定方法，无论是剂型还是生物体液（药代动力学参数），但所有这些方法都没有考虑到 TLN 生物测定的全 ...
托法替尼 /托法替布是一种小分子 JAK3 特异性抑制剂的预制剂研究，以前没有在文献中报道过。因此，我们对托法替尼及其游离碱进行了多项预制剂研究，以更好地了解影响其溶解度、稳定性和固态特性的因素。此外，预制剂研究的结果有助于促进托法替尼雾化制 ...
与普通人群相比，银屑病关节炎 (PsA) 患者患心血管疾病 (CVD) 的风险更高。 托法替尼 （tofacitinib）是一种口服 Janus 激酶抑制剂，用于治疗 PsA。由于托法替尼会增加一些患者的循环血脂水平，我们评估了接受托法替尼 5 或 10 mg 每天两次加常规合成疾 ...
尼达尼布 （Ofev）是一种临床批准的多激酶受体抑制剂，可与多西紫杉醇联合治疗具有腺癌 (ADC) 组织学的非小细胞肺癌，基于 ADC 报告的临床益处，而不是鳞状细胞癌 (SCC)，后者是最常见的两种常见的组织学肺癌亚型。 方法： 我们研究了肿瘤相关 ...
三重血管激酶抑制剂 尼达尼布 （维加特）是一种口服有效的选择性肿瘤血管生成抑制剂，通过阻断血管内皮生长因子受体 (VEGFR) 1-3、血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)-α和-β和成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 1-3。尼达尼布已获得监管批准，可作为腺癌非小 ...
肿瘤微环境 (TME) 中的癌症相关成纤维细胞 (CAF) 抑制抗肿瘤免疫，酪氨酸激酶抑制剂 尼达尼布 （nintedanib）具有抗纤维化作用。 方法 我们进行了一项临床前研究，以评估尼达尼布是否可以通过靶向 CAF 来增强抗肿瘤免疫力，从而改善对免疫检查点 ...
每个研究者评估布加替尼（ brigatinib ）的 cORR (97.5% CI) 在 A 组和 B 组分别为 46% (35%–57%) 和 56% (45%–67%)，中位缓解持续时间为 12.0 个月（ 95% CI：9.2-17.7）和 13.8 个月（95% CI：10.2-19.3）。在 A 组和 B 组中，IRC 评估的 cORR 分别 ...
Ras/MEK/ERK 通路激活在口腔鳞状细胞癌 (OCSCC) 中很常见。我们进行了一项新辅助（术前）试验，以确定 OCSCC 对 曲美替尼 （Trametinib）抑制 MEK 的生物标志物和肿瘤反应。 患者和方法 II-IV 期 OCSCC 患者在手术前接受了曲美替尼（2 mg/天，最 ...
我们报告了一项 2 期随机研究的更新数据，该研究评估了布加替尼（ brigatinib ）在克唑替尼难治性间变性淋巴瘤激酶阳性 NSCLC 中的疗效。布加替尼是美国和欧盟批准的下一代口服 ALK 抑制剂，用于治疗对克唑替尼治疗或不耐受克唑替尼的转移性ALK+ NSCLC ...
这项在四名实体瘤患者中进行的 1 期、单中心、开放标签研究的目的是确定 2 mg 口服剂量 曲美替尼 （迈吉宁）的绝对生物利用度。曲美替尼是一种口服生物可利用的、可逆的和选择性的 MEK1 和 MEK2 活化和激酶活性的变构抑制剂。 方法 一种微量示踪 ...
MEK/ERK 信号通路是先天免疫的重要组成部分，它是在脓毒症环境中介导促炎反应所必需的。我们之前证明 MEK1/2 抑制剂 曲美替尼 （trametinib）可预防内毒素诱导的小鼠肾损伤。因此，我们在更临床相关的脓毒症实验模型中评估了曲美替尼的疗效。 对小鼠 ...
米托坦 （Lysodren）是晚期肾上腺皮质癌（ACC）治疗的主要选择。然而，关于血浆米托坦水平对患者预后的影响的证据有限。为了解决这个问题，我们回顾性分析了接受米托坦治疗 ≥ 3 个月的晚期 ACC 患者，Lysosafe Online报告了 ≥ 3 次血浆米托坦测量值数 ...
最常见的（25% 的患者）任何级别的治疗中出现的 AE (TEAE) 是胃肠道事件、血肌酸磷酸激酶升高、咳嗽和转氨酶升高。布加替尼（ brigatinib ）组 78% 的患者和克唑替尼组 64% 的患者报告了 3 至 5 级 TEAE。布加替尼组和克唑替尼组分别有 44% 和 25% 的患 ...
主要基于早于现代报告标准的报告， 米托坦 （密妥坦）已被认为是转移性肾上腺皮质癌 (ACC) 激素控制和抗肿瘤控制的全身治疗选择，尽管治疗窗口很窄。 方法： 我们检索了电子病历，以识别 1989 年 3 月 15 日至 2015 年 9 月 18 日在纪念斯隆凯特 ...
米托坦 （Lysodren）已被用于治疗肾上腺皮质癌 (ACC) 超过 5 年。然而，其作用机制和肿瘤反应的程度仍未完全了解。迄今为止，尚无使用米托坦单药治疗迅速和完全缓解转移性 ACC 的报道。 一名 52 岁的法裔加拿大男子因 III 期非分泌性 ACC 右肾上腺 ...
与布加替尼（ brigatinib ）组相比，克唑替尼组中更大比例的患者在停止研究药物后接受后续抗癌治疗。在研究结束前停用克唑替尼的 121 例患者中，103 例 (85%) 接受了后续抗癌治疗；99 (82%) 人随后接受了 ALK TKI 治疗，最常见的是布加替尼 (80 [66%]) ...
肺泡软组织肉瘤（ASPS）是一种极为罕见的孤儿病，目前尚无一线获批的活性药物。 维全特 /帕唑帕尼和曲贝替定已获准用于二线肉瘤治疗，但关于它们在 ASPS 中的活性的数据很少且相互矛盾。由于缺乏正在进行和/或计划中的临床试验，我们在世界肉瘤网络中进 ...
软组织肉瘤是一种罕见的恶性肿瘤，通常通过手术切除和放射治疗进行治疗，但最近，一种口服酪氨酸激酶抑制剂 帕唑帕尼 （培唑帕尼）已用于对标准化疗方案无反应的转移患者。基于先前接受过化疗的晚期软组织肉瘤患者，几项临床研究报告了帕唑帕尼治疗的软 ...
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