劳拉替尼 /洛拉替尼是一种小分子靶向药物，可以抑制ALK和ROS1蛋白激酶，已被FDA批准用于治疗伴有ALK突变和ROS1重排的晚期非小细胞肺癌患者。作为靶向药物，劳拉替尼能够精准抑制ALk和ROS1蛋白激酶的活性，从而阻止肺癌细胞的生长和繁殖。大量临床研究表 ...
随着对疾病遗传学了解的加深，非小细胞肺癌患者的预后有所改善。基因重排和突变会导致激酶异常。例子包括 c-ros 癌基因 (ROS1) 和间变性淋巴瘤激酶 (ALK)。大约 3-5% 的非小细胞肺癌呈 ALK 阳性。这些基因发现导致酪氨酸激酶抑制剂被用于治疗。克唑替尼 ...
Lorlatinib (洛拉替尼)是一种可逆的强效第三代 TKI，具有高度选择性，靶向ALK和ROS1激酶结构域。它的开发是为了克服耐药ALK突变体，包括常见的 G1202R。Lorlatinib (洛拉替尼)对血脑屏障具有出色的渗透性，即使在第二代 ALK TKI 进展后发生颅内转移的患 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼是迄今为止基于临床前模型的最有效的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂，并且具有出色的中枢神经系统渗透性。1/2 期数据已证明其对第一代和第二代 ALK 抑制剂出现疾病进展后的患者的疗效。在靶向治疗时代，人们普遍认为应该预先提供最好 ...
阿帕他胺Apalutamide显著延长OS、整体降低35%死亡风险，早期治疗获益更大。在今年的最终分析中，阿帕他胺Apalutamide相对于对照组表现出了巨大的治疗获益。 ...
SPARTAN研究是一项随机、双盲、安慰剂对照、国际多中心合作（26个国家）的Ⅲ期临床研究，纳入1207例患者，以2:1的比例随机分组，分别接受阿帕他胺Apalutamide（240mgqd）+ADT（阿帕他胺Apalutamide组）或安慰剂+ADT（对照组）治疗。旨在评价在传统ADT治疗基础 ...
世界范围内前列腺癌的发病率在所有男性恶性肿瘤中位居第2位，死亡率位居第5位。过去十年，中国前列腺癌的发病率呈上升趋势，现已成为中国男性第五大常见癌症。随着对前列腺癌认识的加深，雄激素受体（AR）的持续性激活被发现与前列腺癌的进展密切相关。新一代 ...
Lorlatinib (劳拉替尼)是第三代 ALK 和 ROS1 抑制剂，专门针对导致克唑替尼和下一代 TKI 耐药的突变，包括 G1202R 溶剂前沿突变。事实上，与克唑替尼相比，临床前模型中的劳拉替尼针对 ALK 野生型的活性增加了 62 倍。此外，劳拉替尼是从克唑替尼开发而 ...
Lorlatinib (劳拉替尼)是加拿大唯一批准用于治疗间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者的靶向疗法，该患者尽管接受第二代 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 治疗，但肿瘤仍出现进展。加拿大需求未得到满足且缺乏公共报销的针对性治疗的人群 ...
一项多中心、开放标签的二期临床试验评估了卡马替尼( Capmatinib )400mg每天二次联合纳武利尤单抗(Nivolumab)3 mg/kg每二周一次二线治疗EGFR野生NSCLC的有效性和安全性。该项目组纳入了46例局部晚期/复发/晚期NSCLC，均接受过标准含铂化疗，EGFR野生，中 ...
在随机双盲、安慰剂对照的三期临床SPARTAN研究中，入组了PSA倍增时间（PSADT）≤10个月的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）患者，分别接受ADT联合阿帕他胺apalutamide或ADT联合安慰剂治疗。在第一次中期分析中，阿帕他胺apalutamide与安慰剂相比可显著改 ...
Selpercatinib塞尔帕替尼是哪个国家的？Selpercatinib塞尔帕替尼（Retevmo）由Eli Lilly and Company研发，并于2020年9月获得美国FDA（美国食品药品监督管理局）批准上市。 ...
Selpercatinib塞尔帕替尼治疗肺癌的效果怎么样？研究背景：RET融合是1%至2%的非小细胞肺癌（NSCLCs）的致癌驱动因素。在RET融合阳性NSCLC患者中，选择性RET抑制的有效性和安全性尚不清楚。 ...
GEOMETRY研究显示卡马替尼( Capmatinib )可有效治疗MET ex14突变的非小细胞肺癌(NSCLC)。导致外显子14(MET ex14)缺失的MET突变发生在3%-4%的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中，且MET基因与肺癌的脑转移有关。 卡马替尼(Capmatinib)是一种高度选择性的MET抑 ...
近年来，随着基因诊断技术及药物研发的快速发展，靶向MET异常的精准治疗呈现快速发展。 卡马替尼 (Tabrecta)是一种生物利用度高、选择性好的口服MET受体的选择性抑制剂，其靶点包括 MET14 外显子跳跃产生的突变体，在MET激活的各种癌症模型中显示出抗肿 ...
MET突变主要包括MET14外显子跳跃突变、MET扩增和MET蛋白过表达3种类型，在非小细胞肺癌(NSCLC)中MET14外显子跳跃突变发生率在3%-4%，并且不与 EGFR、ALK 等 NSCLC的其他驱动基因共存，提示其代表一种独立的肿瘤驱动基因。2022年8月10日，美国FDA定期批准 ...
本研究旨在通过对比国际特定患者项目（NPP）中阿帕他胺apalutamide治疗高危（PSADT≤10个月）NM-CRPC患者的真实临床诊疗与三期临床研究（SPARTAN）中的阿帕他胺apalutamide的治疗时间（可代表至进展时间）这一结果，评估真实世界中阿帕他胺apalutamide的疗效 ...
阿帕他胺Apalutamide是一种用于前列腺癌治疗的非固醇类新一代抗雄激素药物，是新一代选择性雄激素受体（AR）抑制剂。阿帕他胺Apalutamide为何会受到多部权威指南的强烈推荐？这就要谈谈奠定了阿帕他胺Apalutamide于NM-CRPC治疗基石地位的SPARTAN试验等相关研 ...
MET抑制剂 inc280 卡马替尼和赛沃替尼到底哪个更好?近年来，MET抑制剂的研究层出不穷，其中赛沃替尼和inc280卡马替尼是目前研究数据相对较多的2个药物。 中国国家药品监督管理局(NMPA)官网显示，和黄医药研发的小分子MET抑制剂赛沃替尼(savolitinib ...
卡马替尼 /卡帕替尼是什么?卡马替尼是诺华研发的c-MET ex14 抑制剂，用于治疗带有肿瘤突变导致间质-上皮转化(MET)外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。 肺癌中的主要基因突变包括EGFR、ALK、HER2、ROS1、MET 14外显子(METex14)跳 ...
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