代号 inc280 ，用于治疗METex14跳跃突变非小细胞肺癌的靶向药，中文名卡马替尼，是一种c-Met高选择性抑制剂，于2020年5月由FDA加速批准上市，商品名为Tabrecta。获批前，FDA已授予卡马替尼两个突破性药物资格：1）一线治疗携带METex14的转移性NSCLC患者 ...
在携带KRASG12C突变、PS差、肿瘤生长迅速和肿瘤诱导DIC的患者中，使用索托拉西布Lumakras后，肿瘤显著缩小，疗效显著。虽然患者使用索托拉西布Lumakras治疗后的PFS仅为4个月，但后续治疗的PS改善显著。对于携带KRASG12C突变且PS较差的患者，可考虑使用索托拉 ...
Lorlatinib (劳拉替尼)是第三代大环、ATP 竞争性口服 TKI，对 ALK和 ROS1 重排具有有效抑制作用。在体外和体内代谢测定中，lorlatinib 能够改变 CYP/CYP450 途径的伴随药物底物 PK，导致在临床试验中首次服用 lorlatinib 前 12 天开始禁用 CYP3A 抑制剂 ...
索托拉西布Sotorasib是首个成功进入临床应用的靶向治疗致癌KRASG12C蛋白的小分子抑制剂。一项评估索托拉西布Sotorasib作为单药治疗携带KRASG12C的NSCLC患者疗效和安全性的第2阶段试验显示，客观缓解率为37.1%，中位无进展生存期(PFS)为6.8个月。 ...
神经母细胞瘤 (NB) 是一种交感神经系统胚胎癌，主要影响婴儿和幼儿。Crizotinib 是第一代 ALK 酪氨酸激酶小分子 ATP 竞争性抑制剂，在携带 ALK F1174 和 F1245 突变的复发性 NB 患者中显示出有限的抗肿瘤活性。我们已经证明， 洛拉替尼 (lorlatinib)，一 ...
美国临床肿瘤学会(ASCO)上公布，研究小组于2012年10月至2017年7月对30名KRASG12C突变的肺癌患者进行了一项临床试验，除了索托拉西布Sotorasib外，还给予抗癌药物卡铂和培美曲塞，缓解率为88.9%。 ...
阿帕他胺apalutamide填补了NM-CRPC全球治疗空白开创了NM-CRPC治疗新纪元。尽可能延缓患者进入mCRPC阶段是临床的迫切需求，其中推迟NM-CRPC患者转移的发生是非常重要的一环，然而既往治疗方案对于延缓患者疾病进展收效甚微。阿帕他胺apalutamide是第一个获批高 ...
小细胞肺癌(SCLC)转化是一种在 ALK 酪氨酸激酶抑制剂治疗后 ALK 重排癌症中很少描述的现象，并且在使用 劳拉替尼 (lorlatinib)后极其罕见。我们报告了首例ALK-EML4重排患者仅因转化为SCLC而对lorlatinib耐药，并在传统依托泊苷联合顺铂治疗后迅速获得部 ...
NM-CRPC和mHSPC作为前列腺癌的两个关键治疗窗口，通过积极的治疗，例如接受阿帕他胺apalutamide联合雄激素剥夺治疗(ADT)，能够有效延长患者进展为mCRPC的时间，进而延长生存，改善整体预后。前列腺癌创新药物“阿帕他胺apalutamide”是国内第一个获批的新型雄 ...
艾乐替尼是治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的关键药物。艾乐替尼引起的肝毒性比其他 ALK 抑制剂(例如克唑替尼或色瑞替尼)引起的肝毒性不太常见。在此，我们描述了一例ALK阳性腺癌在出现艾乐替尼诱导的肝毒性后，用 劳拉替尼 /洛拉替尼 ...
阿帕他胺apalutamide由美国加利福尼亚大学首先研制，2009年授权美国Aragon公司独家开发。2017年12月23日杨森药业公司向美国食品药品管理局(FDA)提交新药上市申请，获得FDA优先审评资格。2018年2月14日，阿帕他胺apalutamide获FDA批准上市，是FDA首个依据无转 ...
第二代和第三代ALK-TKI抑制剂显示出更好的活性，并在大多数晚期alk重排肺腺癌病例中取代了克唑替尼。耐药性的出现也对这些新药的活性产生不利影响;特别是 劳拉替尼 (lorlatinib)常表现出多种复杂的耐药机制。本文报道的病例强调了在疾病过程中通过组织和 ...
肺癌是世界范围内死亡的主要原因之一，据报道，8%-18%的癌症患者患有糖尿病。2因此，对合并症糖尿病的适当管理对于癌症的治疗至关重要。大约5%的非小细胞肺癌(NSCLC)表现出间变性淋巴瘤激酶(ALK)的基因排列异常。 Lorlatinib (中文名劳拉替尼)是第三代AL ...
在安全性方面，阿帕他胺Apalutamide所导致的严重不良反应发生率较低，大多不良反应较轻，大不会致残或严重干扰正常生活。在参与阿帕他胺Apalutamide临床实验的408例健康受试者中，药物单次给药在健康受试者中耐受性良好，大多数不良反应仅为1-2级(如皮疹或疲 ...
早期的前列腺癌是完全可治的，但前列腺癌可转变为去势抵抗性前列腺癌(CRPC)，进入CRPC阶段后，患者病情恶化，生存时间会明显缩短。在治疗CRPC方面，2018年美国食品药品监督管理局(FDA)批准阿帕他胺Apalutamide上市后，阿帕他胺Apalutamide已被多个国家批准治 ...
阿帕他胺Apalutamide是一种竞争性雄激素受体(AR)拮抗剂，主要通过抑制AR核转位、抑制DNA与雄激素反应元件结合来抑制AR信号转导，如阿帕他胺Apalutamide可抑制前列腺癌相关基因(如编码前列腺特异性抗原、跨膜丝氨酸蛋白酶的基因)的转录，使蛋白质水平呈浓度依 ...
哪种患者吃 inc280卡马替尼 获益大?美国开展的一项多队列 2 期临床研究，评估了卡马替尼在MET外显子14跳跃突变和MET扩增的晚期非小细胞肺癌患者中的疗效。受试患者每天两次服用卡马替尼(400 毫克片剂)。主要终点是总体反应(完全或部分反应)，关键次要终 ...
卡马替尼多少钱是几代药 ?卡马替尼是一种治疗肺癌的靶向药，主要准对的靶点是MET 外显子14跳跃突变，是第一个获批上市的MET抑制剂。卡马替尼是一种针对 c-Met(又名肝细胞生长因子受体 [HGFR])的小分子激酶抑制剂，c-Met 是一种受体酪氨酸激酶，在健康人 ...
多药耐药后吃 卡马替尼 还有效吗?美国癌症研究协会公布的GEOMETRY mono-1的亚组数据分析：先前曾接受1-2线治疗的患者(69例)客观缓解率为40.6%，疾病控制率为78.3%，中位缓解持续时间为9.7个月，中位无进展生存期为5.4个月。 就卡马替尼的Ⅱ期GEOMETR ...
结果显示，阿帕他胺Apalutamide可以显著延长高瘤负荷和低瘤负荷的患者的rPFS。其中，高瘤负荷患者的影像学进展风险相比于安慰剂组降低了48%，低瘤负荷患者的影像学进展风险降低了64%。 ...
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