阿帕他胺Apalutamide是第二代非甾体雄激素受体抑制剂，可直接与雄激素受体的配体结合域结合，可抑制雄激素受体的核转位及DNA结合，并阻止雄激素受体介导的转录。阿帕他胺Apalutamide于2018年获FDA批准上市，是首个依据无转移生存期的临床终点批准上市的抗肿瘤 ...
在癌细胞中，异常激活的MET会促进肿瘤生长，促使为病灶提供营养的新血管的合成，并促进癌细胞向其他组织器官发生扩散(转移)。 卡马替尼 /卡玛替尼可结合并抑制MET，具有过度活跃的MET活性的肿瘤细胞将受到最大影响，导致肿瘤细胞死亡并停止癌症生长。 ...
在东亚亚组中，与安慰剂加 ADT 相比，阿帕他胺Apalutamide加 ADT 组 24 个月时 PSA 无进展率显着更高(81.2% vs 35.2%)。在东亚和总体人群中观察到 PSA 进展的相似风险(HR 分别为 0.210 和 0.259)。由于两组中都没有足够的关于其他次要终点(细胞毒性 ...
MET基因作为一种原癌基因，NCCN和SCSO指南中共同推荐的12种肺癌患者必检测靶点之一。2020年，一款重磅MET抑制剂 卡马替尼 (Capmatinib，INC280)问世，解决了一大部分MET突变患者的耐药顾虑，同时也照亮了MET突变患者的治疗之路，为患者们送来了触手可及 ...
MET是一种肺癌驱动基因，脑转移是MET突变非小细胞肺癌常见的一种转移类型。 卡马替尼 是第一个获批上市的MET抑制剂，如果使用卡马替尼来治疗颅内转移病灶，它的效果怎么样呢? 一项在ASCO年会上公布的卡马替尼真实世界应用数据报告显示：对于MET外显 ...
药物性间质性肺疾病(DI-ILD)是一种罕见的不良事件，与抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK)蛋白的靶向治疗相关。尽管新一代ALK抑制剂(如alectinib)可显著提高转移性ALK重排非小细胞肺癌(NSCLC)的生存率，但DI-ILD的风险与早期疗法相似。 劳拉替尼 /洛拉替尼是第三 ...
间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因重排发生在少数非小细胞肺癌(NSCLC)患者中。近年来，酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitors, TKIs)治疗显著改善了alk重排NSCLC的治疗，新一代ALK-TKIs不断被引入。 Lorlatinib (洛拉替尼)是第三代ALK/ROS1TKI，颅内反应 ...
塞尔帕替尼selpercatinib治疗的效果怎么样？共有247名患者以前接受过铂化疗。IRC的OR为61%(95%CI，55-67);7%的患者达到了CRR。在21.2个月的中位数后续行动中，IRC的中位数平均数为28.6个月(95%CI，20.4至东北方向)，49%的答复仍在进行中，答复的时间中位数为1 ...
2020年，首款靶向RET融合突变的靶向药物塞尔帕替尼selpercatinib终于获得了批准可以上市了，标志着RET这一靶点正式荣升为“有靶向药可用”的罕见靶点。 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼是第三代间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，旨在穿透血脑屏障。我们报告2例ALK重排非小细胞癌患者伴有严重症状性中枢神经系统转移和预后不佳。劳拉替尼治疗改善了他们的神经状况和体能状态。 在约3% - 5%的非小细胞肺 ...
第三代ALK/ROS1 TKI lorlatinib (劳拉替尼)是克唑替尼进展的首选治疗方法。除了克唑替尼-劳拉替尼这一序列之外，考虑到NSCLC患者中ROS1阳性检出率相对较低，我们对克唑替尼以外的tki作为初始靶向药物的治疗策略知之甚少。在这里，我们报告了1例ros1重排 ...
我们下一步在先进CRPC的长期生存模型中测试阿帕他胺apalutamide，以确定其治疗效果。 ...
考虑到阿舒坦胺和GSS690693在体外的协同作用，我们接下来评价了这种治疗组合在体内的有效性。使用使兴奋-COR模型:我们观察了阿帕他胺apalutamide和GSS690693作为单一治疗和CNPC和CRPC联合治疗的四周治疗效果。在CNPC模型中，我们观察到阿帕他胺apalutamide(30 ...
我们的研究结果表明,在早期模型中,仅阿帕他胺apalutamide就能有效抑制CNPC,并延长晚期疾病的存活期。我们先前已经证明,雄激素退出可以通过异质激活多个代偿性生存途径来促进表型可塑性,而这些代偿性生存途径是作为对强烈ARR抑制的急性反应诱导的。在我们的模 ...
中枢神经系统(CNS)转移在间变性淋巴瘤激酶(ALK)重排非小细胞肺癌(NSCLC)中具有显著的发病率和死亡率。下一代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)具有高度的中枢神经系统渗透性，并且在临床研究中显示出显著的颅内活性，然而放射治疗仍然是对抗中枢神经系统转移的 ...
在2020年的一项研究中，研究了 劳拉替尼 (lorlatinib)或克唑替尼(crizotinib)对晚期alk阳性肺癌的一线治疗。在这项全球随机III期试验中，296名晚期alk阳性未接受过治疗的NSCLC患者入组。在劳拉替尼组中，78%的患者在12个月时没有疾病进展，而在crizotini ...
Lorlatinib (劳拉替尼)是第三代可逆、atp竞争、大环ALK-和ROS1-TKI，可口服给药。与第二代ALK抑制剂相反，lorlatinib(劳拉替尼)具有中枢神经系统(CNS)穿透和克服ALK酪氨酸激酶结构域已知的继发性耐药机制的特性[71]。临床前实验发现，与TKIs相比，lorla ...
卡马替尼 (Capmatinib)是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗METexon14跳跃突变或MET扩增(METamplified)的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。那如何吃卡马替尼效果好？ 卡马替尼(Capmatinib)是一种靶向药，要想获得好的疗效，除了对症，还要 ...
inc280卡马替尼 是一种口服靶向药，被批准用干治疗携带MET外显子14跳跃(METex14)突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者，该药是一种高特异性、高效和选择性的MET抑制剂。对于卡马替尼一个月吃几盒，需要多少钱?很多人都不是很了解，以下来解答一下， ...
capmatinib (卡玛替尼，inc280)是一种有效的高选择性MET激酶抑制剂，IC50值为0.6 nM。GEOMETRY mono-1研究是一项卡马替尼的II期临床试验，涉及多个队列，包括初诊患者和患有METex14跳过或扩增的NSCLC患者。卡马替尼口服400毫克，每日两次。在97例METex1 ...
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