劳拉替尼 lorlatinib活性高吗?关于劳拉替尼的活性，研究中出现了两个有意义的因素。首先，无论先前施用多少次 TKI(包括对前几代获得耐药性后)，lorlatinib 仍保持其临床活性。在 41 例 ALK 阳性病例中，确认有 3 例(7%)和 16 例(39%)患者实现完全缓解和 ...
对于具有间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 融合的晚期非小细胞肺癌 (NSCLC)， 劳拉替尼 /洛拉替尼是否为最佳一线选择?对随机 III 期临床试验进行了系统回顾和网络荟萃分析，比较了两种或多种治疗方法作为晚期 ALK 阳性 NSCLC 患者的一线治疗方法。 纳入了 9 ...
Lorlatinib (洛拉替尼)是一种选择性第三代 ALK 和 ROS1 TKI，通过减少 P-糖蛋白 1 介导的外排而具有全身和 CNS 活性。在一项 I 期研究中，Lorlatinib(洛拉替尼)被给予 ECOG 状态为 0-1 的 ROS1 阳性 NSCLC 患者。主要终点是剂量限制性毒性，次要终点是 ...
Lorlatinib (劳拉替尼)是第三代 ALK 抑制剂，专门针对导致对其他 ALK 抑制剂产生耐药性的突变并穿透 BBB。这种 ALK 和 ROS1 的大环 TKI 可有效穿透 BBB，并保留针对大多数已知在克唑替尼和下一代 TKI 治疗期间发生的 ALK 耐药突变(包括 G1202R 溶剂前沿 ...
阿帕他胺Apalutamide是一种新型口服非甾体抗雄激素药物，可直接与雄激素受体的配体结合域结合抑制雄激素与AR的结合、AR核易位和AR介导的转录，进而诱导肿瘤细胞死亡。两项全球多中心RCT研究先后证实阿帕他胺Apalutamide联合雄激素剥夺疗法相比安慰剂联合ADT可 ...
阿帕他胺Apalutamide的安全性和有效性基于1,207名非转移性、去势抵抗性前列腺癌患者的随机临床试验。试验中的患者接受阿帕他胺Apalutamide或安慰剂。所有患者还接受激素治疗，或者使用促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗，或者使用手术来降低体内睾酮的数 ...
Apalutamide阿帕他胺是第二代因非甾体雄激素受体（AR）抑制剂，能有效防止雄激素与受体结合，阻止AR向肿瘤细胞的细胞核中转移，起到抑制雄激素促进肿瘤细胞生长的作用。 ...
普拉替尼和塞尔帕替尼Retevmo都是有效的RETTKI，在未接受治疗的患者中客观缓解率（ORR）分别为66%和85%，而在接受过铂类化疗的患者中分别为55%和64%。我们的患者对普拉替尼有持续的颅外反应，服用普拉替尼16个月后发生仅限CNS的病情进展。由于患者实质病变很 ...
Selpercatinib塞尔帕替尼是在一个高度有效的选择性抑制剂RETRET融合阳性的非小细胞肺癌患者至少接受过铂类化疗。在主要试验中，通过独立评估，共有105例患者表现出ORR。ORR为64%，中位反应持续时间(DOR)为18个月。中位无进展生存期(PFS)为17个月，中位随访为1 ...
相关研究提示，PSA下降至≤0.2ng/mL的患者获益更高，死亡风险降低83%，且下降至PSA≤0.2ng/mL的时间越短，OS越长。在TITAN该研究的亚洲人群数据中，73.9%的mHSPC患者在接受阿帕他胺apalutamide方案治疗后，中位不足2个月就能将PSA降到0.2ng/mL以下，从而改善 ...
在中国真实世界的临床实践中，阿帕他胺Apalutamide的疗效和安全性如何？现本文撷取真实世界研究的重点进行整理和分析，旨为进一步了解阿帕他胺Apalutamide的临床疗效和前列腺癌内分泌治疗药物选择上提供数据参考。 ...
尽管阿帕他胺Apalutamide的有效性已在临床试验（如TITAN、SPARTAN研究）中得到证实，但仍缺乏患者使用阿帕他胺Apalutamide早期治疗效果的真实世界证据，特别是在少数族裔人群中，这类人群在临床试验中往往代表性不足。本研究回顾性分析了在美国泌尿外科临床实 ...
inc280卡马替尼 是一种高选择性的MET抑制剂，可特异性的抑制MET外显子14跳跃。它于2020年5月6日被美国FDA批准上市，作为治疗MET 外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的首款靶向药，获得了突破性疗法认定。 在癌细胞中，异常激活的MET会 ...
卡马替尼inc280 是一种高选择性的MET抑制剂，具有体内和体外活性，相较于其它的抑制剂，卡马替尼是针对MET靶点的抑制剂中效果最好的。2020年5月7日，美国食品药品监督管理局批准MET抑制剂卡马替尼inc280上市，用于治疗携带MET外显子14跳跃性突变的晚期 ...
欧洲药品管理局(European Medicines Agency)的人类使用药品委员会(CHMP)建议授予 卡马替尼 /卡玛替尼作为单一药物的上市许可，用于患有晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者，这些患者的METex14跳跃突变，并且在之前的免疫治疗或基于铂的化疗后需要系统治 ...
MET 14外显子跳跃突变是一种独立的致癌驱动基因，在非小细胞肺癌(NSCLC)中的发生率约为3%-4%。针对MET ex14跳跃突变的靶向药物发展迅速，如 卡马替尼 (Capmatinib)、特泊替尼、赛沃替尼等均已在国外或国内获批相关适应症，其中卡马替尼作为国际创新药物 ...
表现出c-MET高表达的许多癌症患者，包括胆管癌(CCA)在内的患者的治疗预后都较差。此外，在多种癌症类型中，MET突变和扩增与患者的耐药性有关。今天向大家介绍一例年长的男性iCCA患者，患者无法忍受标准的细胞毒疗法。该患者肿瘤的全基因组分析显示MET基 ...
Lorlatinib (洛拉替尼)是一种小 ATP 竞争性大环 ALK-TKI。大环的形成在体外显示出代谢稳定性的改善和 p-糖蛋白 1 介导的外排倾向较低，分别导致对 ALK 野生型和 ALK 依赖性耐药 NSCLC 的疗效，以及更好的血脑屏障渗透性。特别是，临床前研究强调了针对 ...
这是一项post-hoc分析，分别纳入了TITAN和SPARTAN研究中阿帕他胺Apalutamide治疗组患者。评估患者的基线PSA、到PSA最低值时间、3/6/12个月可达到50% PSA应答和90% PSA应答及PSA≤0.2ng/ml的人数，并分析不同应答程度患者的rPFS/MFS。 ...
前列腺癌局部治疗发生生化复发后一般采用挽救性放疗或挽救性内分泌治疗，其中挽救性内分泌治疗常采用单纯去势方案（ADT）。ARN-509-002研究旨在探讨用阿帕他胺Apalutamide替换ADT或将阿帕他胺Apalutamide加至ADT方案中对生化复发患者生活质量的影响以及在控瘤 ...
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