不言而喻，卡培他滨是一种新型氟尿嘧啶类化疗药品，可以在患者体内产生酶链反应，最终被胸苷磷酸化酶转化成5-氟尿嘧啶发挥作用。胸苷磷酸化酶在代谢旺盛的肿瘤组织中异常增高，高于正常组织3～10倍，使得卡培他滨具有了靶向抗肿瘤作用。
卡培他滨是蒽环类和紫杉类药物治疗失败后晚期乳腺癌的标准治疗药物，无论是单药还是联合均有良好的疗效与安全性。卡培他滨具有口服方便、单药也具有高效的抗肿瘤活性，且不良反应发生率低等特点，是理想的乳腺癌维持治疗药物。
在含卡培他滨方案联合化疗之后，与不做维持治疗相比，予以卡培他滨单药维持治疗可以显着延长晚期乳腮癌患者的中位无进展生存和总生存。而卡培他滨单药维持治疗的前序联合方案，多以卡培他滨＋多西他赛和长春瑞滨＋卡培他滨为主。对于三阴性乳腺癌也有部分研究使用紫杉醇＋卡培他滨方案，方案之间的优劣并无太多证据证实，只有Wang等的Ⅲ期随机对照研究对联合方案进行了比较，发现卡培他滨＋多西他赛联合化疗后再予卡培他滨维持方案。
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