艾日布林注射液由日本卫材(Eisa)开发生产的新型微管抑制剂,FDA批准其于2010年11月上市,商品名 HALAVEN™。截至目前艾日布林依然被工业界视为结构最为复杂的非肽类药物,堪称化药合成界的珠穆朗玛峰。
艾日布林作用机制:抑制微管的生长阶段,而不会影响缩短相位和螯合微管蛋白进入非生产性聚集体。 Eribulin经由基于微管蛋白抗有丝分裂的机制,导致G2 / M细胞周期阻滞,有丝分裂纺锤体的破坏,以及最终的凋亡细胞死亡延长后有丝分裂阻断发挥其作用。
艾日布林目前适应症有:1. 用于治疗既往接受过至少两种治疗方案(包括蒽环霉素和紫杉烷)的转移性乳腺癌患者。2. 用于治疗无法切除或转移性脂肪肉瘤的患者,这些患者已接受过含有蒽环类药物的治疗。
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