三代ALK抑制剂相继投入临床应用：一代的克唑替尼、二代的塞瑞替尼、阿来替尼、布加替尼及三代的劳拉替尼。其中克唑替尼、塞瑞替尼和阿来替尼已经在国内上市。
世界肺癌大会与权威医学期刊《新英格兰医学杂志》同时报道了布加替尼和克唑替尼的头对头试验ALTA-1L研究，研究结果显示相比克唑替尼，布加替尼可将疾病进展降低51%。而且布加替尼颅内病灶客观缓解率达78%，而克唑替尼只有29%。ALTA-1L研究入组了275例未接受过靶向治疗的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者，入组患者随机1：1分为布加替尼组和克唑替尼组。
布加替尼组患者先口服布加替尼90mg每天一次，连服7天，如果耐受则将剂量增加至180mg每天一次。克唑替尼组患者则口服克唑替尼250mg每天两次。研究结果显示布加替尼组的客观缓解率、中位无进展生存期都显著提高。布加替尼组客观缓解率71%，克唑替尼组为60%布加替尼组1年无进展生存率67%，克唑替尼组1年无进展生存率43%布加替尼治疗脑转移效果显著优于克唑替尼，布加替尼组颅内病灶客观缓解率78%，而克唑替尼组只有29%。
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