目前，曲妥珠单抗(赫赛汀)在全球范围内仅适用于治疗HER2-过度表达的乳腺癌与胃癌。HER（ErbB）受体家族的成员包括HER1（ErbB1或EGFR）、HER2（ErbB2、HER2/neu）、HER3（ErbB3）与HER4（ErbB4），上述受体均通过酪氨酸激酶而发挥机械性的作用14，而每种受体又由细胞外、跨膜与细胞内三个结构域构成。已知有11种配体可与HER1、3与4受体相结合，从而暴露其二聚化结构域并有助于异源二聚化与同源二聚化的发生。相比之下，HER2无已知的配体，其二聚化结构域长期暴露在外，具有较强的形成同源二聚体的能力。二聚化过程可对磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）与丝裂原激活的蛋白激酶下游信号传导通路产生激活作用，并随后促进细胞生存与增殖。乳腺癌与胃癌中的HER2-表达率均相对较低。
虽然含有曲妥珠单抗的治疗方案对乳腺癌与胃癌的治疗效果优于经典的化疗方案，但仍然有相当比例的患者对含有曲妥珠单抗的治疗方案部分或完全耐药。以Herceptin的Drug Labeling中收录的转移性乳腺癌研究（Study）而言，曲妥珠单抗单抗+紫杉醇+蒽环、曲妥珠单抗+紫杉醇、曲妥珠单抗+蒽环的整体缓解率（ORR）分别为45%、38%与50%。
曲妥珠单抗联合化疗药物可能会增加心肌损害，严重者会发生心力衰竭。尽管NSABP B-31、N9831和HERA三项试验中心脏毒性的事件数量不高，并且可以恢复，但临床研究中入选的病例是化疗后经过了心脏功能安全筛选的，因此心脏毒性仍然是曲妥珠单抗在临床实践中所面临的主要问题之一。
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