他拉唑帕尼Talazoparib表现出良好的药代动力学特性，口服生物利用度高、吸收迅速，在较宽剂量范围内（0.025-1.1毫克/天）总暴露量(AUC)随剂量增加而增加。开始每日给药后约2周达到稳态。每日给药时报告尿液消除动力学呈线性。在推荐的II期剂量1.0毫克/天时，多次给药后的t1/2约为2天；他拉唑帕尼Talazoparib血浆谷浓度维持在10nmol/L以上，表明他拉唑帕尼Talazoparib的全身浓度足以抑制PARP活性。
在药效学(PD)测试中，talazoparib在相对较宽的剂量范围内表现出PBMCs中的PARP抑制作用。对于0.6mg/天及以上的剂量，所有接受评估的患者均持续受到PARP活性抑制。PD结果表明，在较低剂量水平下仍可实现有效的PARP抑制。他拉唑帕尼Talazoparib在接受过大量治疗且伴有有害种系BRCA1/2突变的乳腺癌和卵巢癌患者中表现出良好的抗肿瘤活性。在晚期乳腺癌患者（包括三阴性乳腺癌患者）中，单药活性为50%(ORR)和86%(CBR)。同样，在12名接受1.0mg/天Talazoparib治疗的BRCA突变卵巢癌患者中，ORR和CBR分别为42%和67%。值得注意的是，1名对治疗有反应的胰腺癌患者携带PALB2突变；由于已知这种突变会募集BRCA2和RAD51到DNA断裂处，因此这些发现支持在更广泛的人群中（那些患有其他DNA修复缺陷而不是仅有BRCA突变的人）进行试验，从而可能扩大PARP抑制剂疗法的应用范围。
本研究结果证明了单药他拉唑帕尼Talazoparib对卵巢癌、乳腺癌、小细胞肺癌和胰腺癌中携带和不携带种系BRCA1/2突变的患者有效。他拉唑帕尼Talazoparib在超过2年的治疗期内对多名患者具有可耐受的安全性。他拉唑帕尼Talazoparib的PK特性支持每日一次给药。这项I期试验的数据支持他拉唑帕尼Talazoparib在治疗晚期肿瘤患者（具有DNA修复缺陷的遗传性和散发性癌症）中的作用。他拉唑帕尼Talazoparib目前正在针对多种肿瘤类型进行进一步的临床研究，包括一项针对携带有害BRCA1/2的转移性乳腺癌患者的III期试验突变。
