Selpercatinib塞尔帕替尼(以前称为LOXO-292)是一种新型的、具有ATP竞争性的、高选择性的RET激酶小分子抑制剂。实验模型显示，它对不同的RET改变(包括融合，激活点突变和预测的获得性抗性突变)具有纳摩尔效力，同时主要保留非RET激酶和非激酶靶标.13此外，selp ...
肺癌是中枢神经系统 (CNS) 转移的首要原因，尽管最近发展了许多局部和全身治疗，但其预后严重恶化。Brigatinib 和 劳拉替尼代表了下一代 ALK-TKI，针对第一代和第二代治疗的几个耐药突变，特别是G1202R。Brigatinib 在克唑替尼耐药人群中进行的 II 期研 ...
在LIBRETTO-001中，≥25%接受selpercatinib治疗的患者发生的不良反应（1-4级）包括口干（39%）、腹泻（37%）、便秘（25%）、高血压（35%）、疲劳（35%)、水肿(33%)、皮疹(27%)[4]。≥2%的患者发生的3-4级不良反应是高血压(18.0%)和呼吸困难(2.3%)；3级不良反 ...
RET改变的NSCLCSelpercatinib在参加I/II期LIBRETTO-001试验的RET融合阳性NSCLC患者中表现出显着的抗肿瘤活性。在研究的初始I期组成部分中，晚期RET改变的实体瘤患者接受口服selpercatinib塞尔帕替尼治疗，周期为28天，最大耐受剂量和II期试验的推荐剂量确定为 ...
在体外，selpercatinib塞尔帕替尼有效抑制RET突变MTC细胞（MZ-CRC-1细胞系[RETM918T]）、RET突变甲状腺髓样癌细胞（TT细胞系[RETC634W]）、RET融合阳性甲状腺乳头状癌细胞（TPC-1细胞系[CCDC6-RET])和（NSCLCLC-2/Ad细胞系[CCDC6-RET])细胞，但对一组不含RET ...
劳拉替尼 /洛拉替尼是第三代 ALK 和 ROS1 酪氨酸激酶抑制剂，旨在克服早期 ALK 抑制剂的主要局限性。它对 ALK G1202R 和 ROS1 G2032R 等获得性耐药突变具有活性，并且比早期的 TKI 更能穿透血脑屏障。 劳拉替尼/洛拉替尼的 I 期研究纳入了晚期 NSCL ...
我们已经证明， 洛拉替尼lorlatinib (一种新型 ATP 竞争性 ALK 抑制剂)在 ALK 驱动的 NB 的临床前模型中克服了这种新生耐药性。最近在携带 ALK 融合基因的非小细胞肺癌患者和携带 ALK 突变的 NB 患者中使用洛拉替尼进行的临床试验表明，多重或复合 ALK ...
婴儿型半球胶质瘤是一种罕见的肿瘤，具有独特的分子特征。在许多情况下，这些受体酪氨酸激酶通路中存在突变并对靶向治疗有反应。在这里，我们描述了患有这种类型肿瘤的婴儿的案例，该肿瘤具有新型 ATIC-ALK 融合，尽管对标准化疗难以治愈，但对ALK抑制剂 ...
ROS1基因融合是 NSCLC 中已知的致癌驱动因素，占病例的 1% 至 2%。克唑替尼和恩曲替尼被美国食品药品监督管理局和欧洲药品管理局批准用于一线治疗ROS1重排的 NSCLC。然而，对这些的二次耐药性仍然是一个挑战。 劳拉替尼 ( Lorlatinib )是一种脑渗透性、 ...
药物诱发的间质性肺病 (DI-ILD) 是一种罕见的不良事件，与抑制间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 蛋白的靶向治疗相关。尽管新一代 ALK 抑制剂(如艾乐替尼)显着提高了转移性ALK重排非小细胞肺癌 (NSCLC) 的生存率，但 DI-ILD 的风险与前几代疗法相似。 劳拉替尼 (Lo ...
根据相关的数据报告，在转移性肾癌患者中，派姆单抗与卡博替尼Cabozantinib联合用药达到了较高的缓解率，且毒性可控。 ...
卡博替尼Cabozantinib效果要多久才能看到根据病人具体以及不同肿瘤都有一定差别，消化道肿瘤以及二线或三线治疗使用周期，使用剂量都在探索中，评估时间大概在30天左右，服用之后进行疗效评估。 ...
在一项多国际多中心III期METEOR研究中，就对卡博替尼Cabozantinib和依维莫司两种药物的治疗作用进行了对比，参与研究的患者同时合并骨转移和内脏转移，病情更为复杂，最终试验结果显示，卡博替尼Cabozantinib组的无进展生存时间是7.4个月，而依维莫司组无进展 ...
塞尔帕替尼Selpercatinib让RET基因融合患者可以看到希望了，具有重大的意义。塞尔帕替尼Selpercatinib在FDA的加速批准下上市，主要获批的适应症分别是转移性RET融合阳性非小细胞肺癌，RET突变甲状腺髓样癌和RET阳性甲状腺癌。那么，礼来塞尔帕替尼Selpercatin ...
塞尔帕替尼Selpercatinib在成年患者中的良好疗效和安全性为其在儿科人群中的评估奠定了基础。截至2021年3月30日（数据截止日期），共招募了12名患者。患者的中位年龄为14岁（范围2-20岁），男性6例，女性6例。大多数患者为MTC（n=8），其次为PTC（n=2）、横纹 ...
塞尔帕替尼Selpercatinib多少钱一盒？塞尔帕替尼Selpercatinib在国内上市了吗？据了解，国家药品监督管理局目前还未批准塞尔帕替尼Selpercatinib上市，因此也无法提供该药品在国内的价格，患者也无法在国内的医院药房或药店购买到该药品。患者只能购买海外版 ...
塞尔帕替尼Selpercatinib具有中枢系统活性，塞尔帕替尼Selpercatinib对很多的患者来说是一种福音，它是全球唯一一个不限癌种用于治疗基因融合实体瘤的抑制剂，主要针对RET。 ...
药物治疗是肿瘤患者治疗中经常用到的手法，经放化疗或手术后也不能控制患者病情时会选用Lumakras/amg510。但是，在用药上需要严格按照医嘱，Lumakras/amg510是用于晚期的患者，Lumakras/amg510用药剂量过大，一些用药事项必须严格遵守，以及需要密切观察病人 ...
在专门针对 NSCLC 的剂量扩展部分中， 卡马替尼 (capmatinib)在具有推定的 MET 依赖性的晚期 NSCLC 预治疗患者中显示出抗肿瘤活性。先前对 MET 靶向剂的研究在选择具有高临床获益可能性的患者时遇到了模棱两可的生物标志物标准。手术系列和 IV 期 NSCLC ...
卡马替尼( INC280 ) 是一种高效的 MET 抑制剂，适用于多种肿瘤类型(包括非小细胞肺癌)的生化 (IC 50 0.13 nM) 和细胞检测，它还会导致动物体内 MET 依赖性(扩增/自分泌)肿瘤模型的消退-耐受剂量。卡马替尼已被证明在大量生化和结合测定中相对于其他激酶 ...
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