Idelalisib 是一种PI3Kδ激酶抑制剂，这种酶在正常和恶性B细胞上均有表达。Idelalisib可诱导细胞凋亡和抑制恶性B细胞系/原发肿瘤细胞细胞系增殖。Idelalisib还能阻断多种信号通路，包括B细胞受体信号、CXCR4/CXCR5信号通路，参与抑制淋巴细胞及骨髓中淋 ...
复发性慢性淋巴细胞白血病（CLL）的治疗在过去几年飞速发展。美国 FDA 通过了联用 艾代拉里斯 Idelalisib 和利妥昔单抗治疗复发性 CLL 的相关决定，使得这一治疗方式广泛开展。这些药物对于存在 17p 缺失在内的高危遗传学异常的患者有较好的疗效。其初治 ...
克唑替尼是一种口服型小分子ATP竞争性的ALK抑制剂，可抑制c-Met激酶，破坏c-Met的信号转导通路，进而抑制ALK融合基因，达到抑制肿瘤细胞生长的效果。而色瑞替尼是第二代ALK抑制剂，2014年4月就被美国FDA批准上市，作为克唑替尼耐药后的治疗。色瑞替尼（ ...
苯达莫司汀联合利妥昔单抗是复发/难治性CLL的标准治疗方案，但仍需进一步完优化以改善这部分患者的临床相关预后。最近，发表在《柳叶刀肿瘤》杂志上的一项3期研究旨在评估一代靶向磷脂酰肌醇-3δ激酶抑制剂艾代拉里斯 Idelalisib 联合该标准方案的安全性 ...
有一位患者在吃 特罗凯 （厄洛替尼）之后咳血现象消失，但是疼痛没有缓解，相继出现乏力，恶心，口腔溃疡不良反应，未见皮疹和腹泻。由于已经转移到肝脏和骨头，所以现在背疼，前胸也疼，没办法，只能用芬太尼透明贴膏。现在这位患者的疑问是乏力恶心口 ...
以往食物效应研究表明，酪氨酸激酶抑制剂与食物同服能改善GI耐受性，譬如高脂饮食增加博苏替尼2倍的暴露量，但却有良好的GI耐受性，因此博苏替尼推荐与食物同时服用。食物效应研究也证实色瑞替尼（ Zykadia ）具有阳性食物效应，与空腹相比，单剂500mg色 ...
色瑞替尼（ Ceritinib ）于2014年就已批准上市，作为二线药物，色瑞替尼并没有广泛用于肺癌患者的治疗，至2017年被批复为一线用药，色瑞替尼才越来越受到癌症患者的关注和欢迎。色瑞替尼是首个对间变性淋巴瘤激酶(ALK)进行靶向治疗的药物。用于经克唑替 ...
艾代拉里斯 Idelalisib 被批准与美罗华单抗(Rituximab/rituxan)联合治疗复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)、单药治疗复发性滤泡B细胞非霍奇金淋巴瘤(FL)和复发性小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。FDA对后两个适应症是采用加速批准。Zydelig为口服片剂，每片含100 mg ...
III期国际研究的结果显示，与标准化疗相比， 阿法替尼 GILOTRIF单药延长了携带表皮生长因子受体（EGFR，也称为ErbB1）突变的晚期肺腺癌患者的无进展存活期（PFS）。研究人员发现，阿法替尼是特别有益的 - 导致PFS翻倍的肺癌药物。这是本研究第一次发现LU ...
色瑞替尼（ Ceritinib ）是首个对间变性淋巴瘤激酶(ALK)进行靶向治疗的药物。对于具有ALK阳性且曾接受克唑替尼治疗但毒性无法耐受或者病情没有进展的患者来说，色瑞替尼就是新的希望。下面就来给大家介绍一下色瑞替尼的有效性和安全性。 色瑞替尼的 ...
Her2属于四个紧密相关的酪氨酸激酶家族的一员，包括：表皮生长因子受体（EGFR），Her2，Her3和Her4。尽管Her2的配体目前并不知晓，这个蛋白却能够与该家族的其他蛋白形成异构二聚体，配体与该二聚体结合后可以引起下游信号的传导。拉帕替尼（ lapatinib ...
目前，吉非替尼和厄洛替尼被批准用于靶向EGFR突变，但是台湾James Yang医师表示，在含有关键受体突变的肺腺癌中， 阿法替尼 优于顺铂和培美曲塞（Alimta）的标准化疗。在美国ASCO年会上，Yang说，接受阿法替尼（AFATINIB）治疗的患者的生活质量也有所提 ...
拉帕替尼 或者曲妥珠单抗联合紫杉烷类治疗HER2阳性转移性乳腺癌（BC）的疗效仍是未知的。近期，《Journal of Clinical Oncology》杂志上的一篇文章给出了NCIC CTG MA.31试验的最终结果分析。康安途整理如下： MA.31试验对一线抗HER2治疗（拉帕替尼 ...
在亚洲，肺癌占所有癌症的14％以上，占所有癌症死亡人数的18％以上，但发病率因地区而异。由于肺癌的预后较差，因此从一开始就选择最佳治疗方法至关重要。来自两项关键的大规模III期临床研究LUX-Lung 3和LUX-Lung 6的数据显示，与化疗相比， 阿法替尼 （ ...
靶向抗肿瘤药物拉帕替尼（ lapatinib ）于2007年3月获得批准在美国上市，2013年5月在中国上市。该药是一种口服片剂，主要作用于HER1和HER2，属于双靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂，能够通过干扰肿瘤细胞增殖和生长所需的信号转导途径，从而发挥抗肿瘤活性， ...
相比其它地区的肺癌患者，英国的肺癌患者更容易获得新的靶向治疗 GILOTRIF （阿法替尼），因为这是勃林格殷格翰公司开发的首个肿瘤治疗药物。在英国，大约有42,000人被诊断患有肺癌5，每年约有35,000人死亡，这比乳腺癌和前列腺癌的总和还要多。梅德斯通 ...
色瑞替尼 （Ceritinib）是第二代口服小分子ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI），体外研究显示其对ALK的抑制能力约为克唑替尼的20倍。ASCEND系列大型临床研究证实，色瑞替尼治疗克唑替尼治疗后进展的ALK阳性晚期非小细胞，疗效明显优于化疗，安全性良好，因此得 ...
头颈部复发或转移性鳞状细胞癌的预后差，由于此类患者有严重的并发症，不过约90％的头颈部鳞状细胞癌过度表达EGFR。而 阿法替尼 （AFATINIB）是一种阻断表面受体的化合物。在一项最新的试验中，接受阿法替尼治疗的颈部鳞状细胞癌患者的无进展生存期得到 ...
拉帕替尼 lapatinib 已经由美国FDA核准上市，TYKERB拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类，紫杉醇，曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。下面就让我们来看看这个药物的适应症以及相关的实验数据。 适应症： ...
一些乳腺癌患者在用曲妥珠单抗治疗失败后，会换另外一种药物，那就是拉帕替尼 lapatinib ，拉帕替尼也就被认为是关键性的药物，2016年4月，发表在《J Natl Cancer Inst》的ALTTO III期试验考察了拉帕替尼相关皮疹与乳腺癌结局的相关性。 背景：既往 ...
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