为什么口服索马鲁肽Semaglutide更进一步提升了大家向好的阈值?因为GLP-1是一种多肽类激素,传统药物给药理论中认为,多肽类激素口服进入胃肠道,会受到人体天然的胃酸、肠道消化酶的作用而失活、裂解,从而失去多肽类激素所依赖发挥作用的蛋白质空间三维结构 ...
劳拉替尼 (Lorlatinib)的总体耐受性良好,其独特的不良反应包括高脂血症、中枢神经系统反应(CNS AE)周围神经病变、水肿、体重增加、肝毒性、高血压、高血糖、房室传导阻滞、间质性肺炎病。这些不良反应多为轻至中度,通常可以通过剂量调整和/或标准医疗 ...
第三代ALK-TKI 洛拉替尼 /劳拉替尼以更强的活性与CNS穿透性,为ALK阳性晚期NSCLC患者提供了更优的治疗选择。然而,耐药问题是靶向治疗不可避免的困境,洛拉替尼一线治疗的耐药机制是怎样的,有怎样的应对策略呢? 广义上讲,获得性耐药可分为靶点依赖 ...
在GEOMETRYmono-1研究中,MET抑制剂卡马替尼Capmatinib对MET外显子14(METex14)突变的晚期非小细胞肺癌(aNSCLC)患者表现出显著的抗肿瘤活性,且副作用可控。我们报告了本研究中患者报告的结果(PRO)。 ...
第一代ALK-TKI 克唑替尼 于2011年获FDA批准上市。PROFILE系列研究显示,在ALK阳性晚期NSCLC患者中,克唑替尼组无进展生存期(PFS)更长、客观缓解率(ORR)更高。但即便如此,部分患者也出现了耐药问题,且克唑替尼入脑能力较差,难以预防脑转移的发生。ASCE ...
卡马替尼 (Capmatinib)是一种强效、口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂,对c-Met具有高度选择性,能有效抑制c-Met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效诱导细胞凋亡,并具有抗肿瘤活性。与其他c-Met抑制剂相比,对METex14的抑制力最高。已获批 ...
临床前研究表明,卡马替尼Capmatinib以时间依赖性方式可逆性抑制细胞色素P450(CYP)3A4和CYP1A2。在本研究中,我们评估了卡马替尼Capmatinib对间充质-上皮转化(MET)失调实体瘤患者CYP3A(咪达唑仑)和CYP1A2(咖啡因)敏感底物暴露的影响。除了药代动力学,我 ...
健康受试者单次服用200-600毫克卡马替尼Capmatinib片剂后,其PK呈线性。健康受试者的数据表明,单次服用600毫克片剂时,卡马替尼Capmatinib是可以耐受的。初步的生理学PK模型显示,与肝功能正常的受试者相比,轻度、中度和重度肝功能不全的受试者的CL/F下降了 ...
对于晚期HCC二线以及后线治疗中,有瑞戈非尼、雷莫芦单抗和 卡博替尼 (Cabozantinib)等药物。但还没有大型的真实世界研究来评估卡博替尼(Cabozantinib)疗效和安全性。因此,来自澳大利亚、瑞士和德国的研究团队开展了一项真实世界回顾性研究,评估卡博 ...
《2024 CSCO非小细胞肺癌诊疗指南》的诸多更新要点,其中劳拉替尼(Lorlatinib)上调为ALK阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)一线治疗“I级优先推荐”,进一步明确了其在ALK阳性晚期NSCLC一线治疗中的优选地位。劳拉替尼上市多年来的优异表现,为CSCO将其作为“I ...
2019年美国国家综合癌症网络(NCCN)指南首次推荐 洛拉替尼 (Lorlatinib)用于ALK阳性晚期NSCLC治疗。2021年NCCN指南首次将洛拉替尼列为ALK阳性晚期NSCLC的一线治疗,并采用“I级推荐”和“优选”表述方式,突显其重要地位。2022年4月洛拉替尼在中国正式获 ...
帕博西尼Palbociclib的注意事项,帮助患者安全用药:中性粒细胞减少:中性粒细胞减少症是常见的药物不良反应。在开始治疗前、每个治疗周期开始时、前2个周期的第15天以及有临床需要时,应监测全血细胞计数。 ...
卡马替尼Capmatinib的主要成分是什么?卡马替尼Capmatinib是一种口服的小分子MET抑制剂,其主要成分即为卡马替尼Capmatinib活性药物成分。作为一种高选择性的c-Met激酶抑制剂,卡马替尼Capmatinib能够精准靶向并抑制异常活跃的c-Met蛋白,这一蛋白在多种肿瘤 ...
卡马替尼Capmatinib的适应人群有哪些?患者患有非小细胞肺癌,听病友说卡马替尼Capmatinib的治疗效果很好,但是不知道卡马替尼Capmatinib的适应人群是哪些,想了解一下,卡马替尼Capmatinib的适应人群有哪些? ...
卡马替尼Capmatinib是一种治疗非小细胞肺癌的药物,近年来备受关注。本文将通过一项2期临床研究的结果,评估卡马替尼Capmatinib对既往接受MET抑制剂治疗的患者的疗效。 ...
2024卡马替尼Capmatinib价格因为版本不同、厂家不同而有所差异,售价大概在3000-12000元左右不等。卡马替尼Capmatinib是一种小分子肝细胞生长因子受体抑制剂,该药已于2020年5月6日获美国食品和药物管理局批准上市,用于治疗间质-上皮转化外显子14跳跃突变的 ...
卡博替尼Cabozantinib在45名经过严格治疗的MBC患者队列中表现出临床活性,ORR为13.6%,第12周DCR为46.7%。大多数患者患有ER+疾病(96%),并且中位接受过三种既往化疗。在6名确诊缓解的患者中,5名患有ER+、HER2-乳腺癌,1名患者患有ER+、HER2+疾病。 ...
临床前,卡博替尼Cabozantinib在PDX小鼠模型中显示出令人印象深刻的抗肿瘤活性,80%的治疗结直肠外植体中的肿瘤生长受到抑制。此外,在结直肠PDX小鼠模型中,与瑞戈非尼相比,卡博替尼Cabozantinib还表现出优异的肿瘤生长抑制作用、减少肿瘤血管分布和增加自 ...
卡博替尼Cabozantinib还在其他研究其在转移性结直肠癌中使用的试验中显示出临床活性。EGFR抗体帕尼单抗和西妥昔单抗已因治疗RASWTmCRC的生存获益增加而获得批准。与mCRC中的抗血管生成治疗类似,之前已报道过通过异常MET过表达获得抗EGFR治疗耐药性。 ...
卡博替尼 (cabozantinib、XL184)是一种多靶点TKI, 不 仅 能 够 抑 制VEGFR,还能够特异性抑制 MET 通路。最新研究结果表明,卡博替尼进一步突破了许多靶向药在脑转移中的局限性,卡博替尼在RCC和脑转移患者中显示出显著的颅内缓解率和可接受的安全性。 ...
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