卡博替尼Cabozantinib在45名经过严格治疗的MBC患者队列中表现出临床活性，ORR为13.6%，第12周DCR为46.7%。大多数患者患有ER+疾病(96%)，并且中位接受过三种既往化疗。在6名确诊缓解的患者中，5名患有ER+、HER2-乳腺癌，1名患者患有ER+、HER2+疾病。 ...
临床前，卡博替尼Cabozantinib在PDX小鼠模型中显示出令人印象深刻的抗肿瘤活性，80%的治疗结直肠外植体中的肿瘤生长受到抑制。此外，在结直肠PDX小鼠模型中，与瑞戈非尼相比，卡博替尼Cabozantinib还表现出优异的肿瘤生长抑制作用、减少肿瘤血管分布和增加自 ...
卡博替尼Cabozantinib还在其他研究其在转移性结直肠癌中使用的试验中显示出临床活性。EGFR抗体帕尼单抗和西妥昔单抗已因治疗RASWTmCRC的生存获益增加而获得批准。与mCRC中的抗血管生成治疗类似，之前已报道过通过异常MET过表达获得抗EGFR治疗耐药性。 ...
卡博替尼 (cabozantinib、XL184)是一种多靶点TKI， 不 仅 能 够 抑 制VEGFR，还能够特异性抑制 MET 通路。最新研究结果表明，卡博替尼进一步突破了许多靶向药在脑转移中的局限性，卡博替尼在RCC和脑转移患者中显示出显著的颅内缓解率和可接受的安全性。 ...
卡马替尼 (Capmatinib)是一种选择性MET抑制剂，已获批用于MET 14号外显子(MET Ex14)跳跃突变转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。帕博利珠单抗(俗称 K药)是一种PD-1抑制剂，单药已获批用于PD-L1高表达晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。 在PD-L1 TPS ...
维奈托克 (通用名：Venetoclax)是一款全球首创的选择性靶向B细胞淋巴瘤-2(BCL-2)蛋白的药物。它通过维奈托克阻断BCL-2蛋白来恢复凋亡过程，旨在选择性抑制BCL-2的功能，恢复细胞的通讯系统，让癌细胞自我毁灭，达到治疗肿瘤的目的。 适用症：维奈托 ...
MET基因（7号染色体长臂，含有21个外显子）编码的c-Met蛋白是肝细胞生长因子（HGF）的酪氨酸激酶受体，HGF与c-Met结合激活下游信号通路，促进细胞增殖、生长、迁移、血管生成。当MET基因出现异常，就会持续激活相关信号通路，使癌细胞不断增殖和转移。 ...
劳拉替尼lorlatinib是一种强效的第三代ALKTKI，旨在穿透中枢神经系统，并旨在克服导致对第二代ALKTKI产生耐药性的ALK突变。6在最初获得批准的I/II期研究中，劳拉替尼lorlatinib治疗导致56%的第二代ALKTKI复发患者出现客观颅内反应，颅内反应的中位持续时间为1 ...
间变性淋巴瘤激酶(ALK)重排(ALK+)非小细胞肺癌(NSCLC)是肺癌的一个罕见亚型，具有特定的表现和多种治疗选择，包括选择性酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。关于晚期治疗中的实际治疗顺序，现实世界的证据不足，现有的临床试验可能无法反映现实世界的情况。在这里，我们 ...
CROWN研究3年随访数据显示， 劳拉替尼 /洛拉替尼组的mPFS仍未达到(NR)，而克唑替尼组的mPFS为9.3个月，两组患者3年PFS率分别为63.5%和18.9%(HR=0.27)。在随后的亚裔人群数据分析中，洛拉替尼组和克唑替尼组患者经BICR评估的mPFS分别为NR和11.1个月(HR=0. ...
在国外一项单组、开放性Ⅱ期临床试验中，28例SEGA患者平均年龄为11岁（3～34岁），其中60%患者为男性。患者口服依维莫司everolimus3mg·m-2·d-1，qd，此后逐渐滴定到血药浓度达到5～15ngmL-1。 ...
EXIST-2为一项随机、双盲、安慰剂对照的国际多中心Ⅲ期临床试验，纳入118例至少1位RAML直径≥3cm的TSC-RAML成年患者或散发性淋巴管肌瘤病合并RAML患者，按2∶1比例随机分组，分为依维莫司everolimus治疗组和安慰剂组，以RAML缓解率（RAML总体积缩小50%以上） ...
舒尼替尼Sunitinib，也被称为苹果酸舒尼替尼Sunitinib胶囊，是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物。舒尼替尼Sunitinib的首要开发目标为，用于治疗对标准疗法没有响应或不能耐受之胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞癌。舒尼替尼Sunitinib能选择性地靶向某些蛋白 ...
卡博替尼 (Cabozantinib、XL184)是美国Exelixis公司研发的一款多靶点的广谱抗癌药物，其作用靶点包括：MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等。 由于靶点众多，卡博替尼对多种癌症广泛有效，被誉为靶向药物中的“万金油”。 ...
服用伊马替尼Imatinib有什么注意事项？伊马替尼Imatinib为深黄色至棕黄色薄膜衣片，一粒有100mg，需口服使用。通常每日服用一次，一次4粒，服药量可能会根据具体情况有所调整。不同的服药方法往往对药物药效的发挥和不良反应的发生有重要影响，因此尤为需要注 ...
艾曲波帕eltrombopag的PD特点如下：艾曲波帕eltrombopag的主要药效是提高血小板计数，从而降低出血风险。艾曲波帕eltrombopag的血小板增加效应与剂量呈正相关，即剂量越大，血小板增加越多。艾曲波帕eltrombopag的血小板增加效应也与基线血小板计数呈负相关， ...
艾曲波帕eltrombopag可以与血小板生成素的受体结合，激活信号转导通路，促进骨髓中巨核细胞的增殖和分化，从而增加血小板的生成。艾曲波帕eltrombopag与内源性TPO的作用位点不同，不会与TPO竞争受体，而是可以协同作用，共同提升血小板计数。 ...
ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者占NSCLC病例的1-2%，而克唑替尼是第一个获批ROS1重排晚期NSCLC一线治疗的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。多数患者在开始克唑替尼治疗12个月内出现耐药， 洛拉替尼 /劳拉替尼作为一种针对ROS1靶点的新型TKI，最近被用于克唑替尼 ...
约 3% 至 4% 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者存在MET外显子 14 跳跃突变，预示着不良预后。 卡马替尼 (inc280)是一种口服激酶抑制剂，可抑制 MET，并在MET失调的 NSCLC患者中显示出良好的疗效。2 期 GEOMETRY mono-1 试验评估了卡马替尼对具有MET外显子 14 ...
卡马替尼 (capmatinib)，是一种口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂，对c-Met靶点具有高度选择性，能有效抑制c-Met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并能有效诱导细胞凋亡，达到抗肿瘤活性。 2023年2月时在中国药监部门提交了上市申请,但截至目前 ...
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