目前，已经明确的来那度胺的抗癌作用主要有三个方面，分别是抑制肿瘤滋养血管的形成、刺激T淋巴细胞的活化和直接的抗肿瘤作用。首先说一下来那度胺抑制肿瘤滋养血管的形成。已有的研究已经证实，在炎性环境下，人体中的单核细胞可以产生一种炎症介导因子TNF-α，而一旦抑制了TNF-α的生成，它的作用就会大大减弱。以来那度胺为代表的免疫调节药物的一个重要功能，就是可以抑制单核细胞产生TNF-α。TNF-α产生减少了，那么肿瘤产生新生血管的能力就大大减弱了。而血管产生减少，不仅可以使肿瘤因为“营养不良”而被“饿死”，而且还可以减少肿瘤细胞通过血液转移到其他部位的概率，可谓“一举两得”。
其次，免疫调节药物来那度胺可以刺激T淋巴细胞的产生。当恶性肿瘤细胞在我们体内发芽生长的时候，我们免疫系统会派出侦察兵DC细胞来获取“敌人的情报”，也就是把肿瘤细胞的特征性抗原带回大本营，刺激幼稚的T淋巴细胞转化为可以识别肿瘤细胞特征的成熟T淋巴细胞，而成熟T淋巴细胞，则对肿瘤细胞具有强大的杀伤作用。在这个过程中，如果有来那度胺的参与，可以使更多的幼稚T淋巴细胞转化成成熟的T淋巴细胞，促进T淋巴细胞的增殖，同时促进多种细胞因子的产生，最大限度地增强抗肿瘤的作用。不仅如此，来那度胺还可以使非特异性的免疫细胞如自然杀伤细胞和淋巴因子激活的杀伤细胞的数量增加，这些细胞虽不是抗击肿瘤细胞的主力军，但同样具有对肿瘤细胞的攻击作用。
第三，来那度胺具有直接的抗肿瘤作用。在对多发性骨髓瘤细胞（一种恶性肿瘤细胞）的研究中，人们发现来那度胺可以诱导这类肿瘤细胞的凋亡（即诱导肿瘤细胞自杀）。同时，在其他基础性研究中，科学家们发现来那度胺通过抑制TNF-α的产生从而降低肿瘤细胞的生长和迁移能力，这样就可以抑制肿瘤的局部进展和远处转移。
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