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哪些人群不适合使用色瑞替尼?

时间:2018-10-16 12:04 来源:康安途 作者:康安途出国看病

  色瑞替尼是首个对间变性淋巴瘤激酶(ALK)进行靶向治疗的药物。色瑞替尼在结构上与克唑替尼有很大的不同,实验室数据显示在阻断突变ALK蛋白质的能力,色瑞替尼较克唑替尼强效20倍。在接受过克唑替尼后,二线靶向药物色瑞替尼可延长无恶化存活期中位数5.4个月,有研究显示,若患者未曾接受过克唑替尼而直接选用色瑞替尼,无恶化存活中位数可达18.4个月。色瑞替尼效果虽好,但并不是所有人群都适合使用的,那么哪些人群不适合使用色瑞替尼呢?

色瑞替尼

  1、儿童使用。尚未确定色瑞替尼在儿童患者的安全性和有效性。2、老年人使用。色瑞替尼的临床研究没有包括足够数量年龄65岁和以上受试者不能确定他们反应是否不同于较年轻受试者。在研究1中255例接受推荐剂量色瑞替尼患者,40例(16%)为65岁或以上。3、哺乳母亲。不知道色瑞替尼或其代谢物是否在人乳汁中存在。因为人乳汁中存在许多药物和因为哺乳婴儿来自色瑞替尼潜在严重不良反应,忠告母亲终止哺乳。

  4、生殖潜能女性和男性。避孕根据其作用机制,当给予妊娠妇女色瑞替尼可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性用色瑞替尼治疗期间和完成治疗后至少2周使用有效避孕。5、肝受损患者。因为色瑞替尼是主要地通过肝脏消除,有肝受损患者可能增加暴露。根据群体药代动力学分析的结果对有轻度肝受损患者(总胆红素小于或等于ULN和AST大于ULN或总胆红素大于ULN 1.0至1.5倍和任何AST)建议不剂量调整。对有中度至严重肝受损患者没有确定推荐剂量,不适合服用色瑞替尼。

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(责任编辑:康安途)

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