肺癌作为我国发病率和死亡率最高的癌种,每年新发的肺癌患者就高达70万左右。有一种突变类型是ROS1突变,在非小细胞肺癌的突变比例约占1%-2%,所占比例不是很大。对此类患者,克唑替尼是一线治疗的选择方案,但一段时间后患者就会出现ROS1抗性突变,导致克唑替尼耐药。研究表明,劳拉替尼在ROS1阳性晚期NSCLC患者中显示出不错的临床活性。
Lorlatinib(劳拉替尼)是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂。在NSCLC中,与ALK重排相比,ROS1重排的患者中枢神经系统(CNS)转移率较低。然而,3%至53%ROS1阳性的NSCLC患者仍然会有脑转移发生的可能性。那么劳拉替尼穿透血脑屏障的能力如何呢?
最近在加拿大多伦多世界肺癌大会上,就有科学家对劳拉替尼(Lorlatinib)治疗ROS1阳性晚期非小细胞肺癌的临床数据做了报告,尤其是它对脑转移的控制情况。这是一个临床二期研究(代号EXP-6)。研究结果显示对于之前未曾使用克唑替尼和曾接受过克唑替尼治疗的ROS1阳性NSCLC患者,劳拉替尼都显示出较好的临床活性。
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