劳拉替尼是多靶点(ALK、ROS)抑制剂,是第三代ALK抑制剂,它由辉瑞研发,适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。根据ALK TKIs对于各种耐药细胞株作用研究表明,劳拉替尼对于ALK基因目前已知的耐药突变均具有很强的抑制作用。而且劳拉替尼是目前为止唯一针对G1202R(G1202R是接受二代ALK TKIs后出现概率最高的耐药类型)耐药型突变细胞株敏感的药物。
劳拉替尼独特的大环结构使其有更好的血脑屏障穿透能力,入脑效果较强,适合对其他ALK耐药的晚期NSCLC患者。在2017年ASCO会议上,发布了劳拉替尼I/II临床研究的数据更新,结果表明,在既往接受过至少1种以上ALK抑制剂的患者中,劳拉替尼的ORR ORR可达25%-57%,在脑转移中也有较好的疗效。
在2017年WCLC上发表了含一线治疗ALK/ROS-1阳性NSCLC患者的Ⅱ期临床研究数据,研究结果表明,在既往未接受过治疗的ALK阳性NSCLC患者中,劳拉替尼的ORR高达90%(95%CI, 74-98),颅内ORR可达75%(95%CI, 35-97)。劳拉替尼是否会像奥希替尼一样跨越前辈的身影成为一线治疗的标准用药,我们还需要进一步的观望。
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