二代ALK-TKI中引发广泛关注的,除了艾乐替尼,另一个就是Brigatinib,我们暂且叫他布加替尼,它以卓越的疗效和良好中枢神经控制率,逐渐获得了越来越多临床专家的认可。
布加替尼是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂,可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。他是二代ALK-TKI中最新上市的药物,2017年4月获得FDA批准应用于克唑替尼耐药的ALK突变阳性非小细胞肺癌的治疗。
布加替尼在ALTA研究(克唑替尼治疗后局部进展的或转移性ALK阳性晚期NSCLC的Ⅱ期临床研究)中,患者被以1:1的比例随机分配到90mg组(A组)和180mg(B组)两个剂量组,两组的客观化解率ORR分别为48%和53%,中位无进展生存期PFS分别为9.2和15.6个月,基线脑转移可测量的患者中(A组:n=26;B组:n=18),两组取得经证实的颅内客观缓解的患者比例分别为42%和67%,A组的中位颅内应答持续时间未成熟,B组中位颅内应答持续时间为16.6个月。
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