乐伐替尼(Lenvatinib,E7080)是由日本Eisai(卫材)公司开发的新型酪氨酸激酶抑制剂,其作用靶点包括VEGFR1~3、成维细胞生长因子受体(FGFR1~4)、PDGFRα与RET。用以治疗分化型甲状腺癌、晚期肝癌和肾癌。FDA先于2015年2月批准乐伐替尼用于治疗局部复发性或转移性、进展性、放射性碘难治性的分化型甲状腺癌,而后又于2016年5月批准其与依维莫司联合,用于治疗先前接受过抗血管生成疗法的晚期肾细胞癌患者。
ASCO2017 发布的乐伐替尼 III 期临床试验REFLECT 研究引起广泛关注,在该研究中,乐伐替尼成功KO掉了多年来唯一的肝癌靶向药物索拉非尼。REFLECT研究是一项乐伐替尼头对头比较索拉非尼一线治疗晚期肝癌的国际III期临床研究。
结果显示,在主要终点方面,乐伐替尼组 OS 较索拉非尼组有延长趋势,在次要终点方面,乐伐替尼组的中位无进展生存时间PFS、TTP、ORR 这些指标上存在明显的优越性。。REFLECT 研究获得了阳性结果,这些数据提示乐伐替尼一线治疗晚期肝癌不亚于索拉非尼,且显著优于索拉非尼组。
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