安罗替尼是一种小分子多靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂，作用靶点包括血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR1-3)、成纤维细胞生长因子受体（FGFR1-4）、干细胞因子受体(c-KIT)、血小板源生长因子受体(PDGFR-β)等激酶，通过抑制肿瘤新生血管生成（VEGFR，FGFR，PDGFR）和生长增殖（c-KIT）信号通路发挥抗肿瘤作用。
盐酸安罗替尼的推荐剂量为每次12mg，每日1次，早餐前口服，连续服药2周，停药1周，即3周(21天)为一个疗程，直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。用药期间如出现漏服，确认距下次用药时间短于12小时，则不再补服。
安罗替尼适用于既往至少接受过2种系统化疗后出现进展或复发的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。对于存在表皮生长因子受体（EGFR）基因突变或间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的患者，在开始本品治疗前应接受相应的靶向药物治疗后进展、且至少接受过2种系统化疗后出现进展或复发。
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