塞瑞替尼的抑制靶点包括ALK、胰岛素样生长因子1受体（IGF-1R）、胰岛素受体（InsR）和ROS1。在上述靶点中，塞瑞替尼对ALK的抑制活性最强。在体内、体外试验中，塞瑞替尼抑制ALK自身磷酸化、ALK介导的下游信号蛋白STAT3的磷酸化以及ALK依赖的癌细胞的增殖。
塞瑞替尼用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的或者对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。推荐剂量为每日一次，每次450mg，每天在同一时间口服给药，药物应与食物同时服用。
塞瑞替尼的上市依据的是全球3期研究A2303（ASCEND-5），A2112（ASCEND-8），中国1/2期研究（CLDK378A2109）的相关临床试验数据。
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