Erbitux于2003年上市,是全球首个靶向表皮生长因子受体(EGFR)的IgG1单克隆抗体。作为一种单抗药物,Erbitux与标准的非选择性化疗药物不同之处在于靶向并结合EGFR,这种结合抑制了受体的激活和随后的信号传导,减少了肿瘤细胞对正常组织的侵袭以及肿瘤向新位点的扩散。
此外,Erbitux被认为也能够抑制肿瘤细胞修复化疗和放疗所致损伤的能力、以及抑制肿瘤内新生血管的形成,这似乎导致肿瘤生长的整体抑制。基于体外研究证据,Erbitux针对EGFR阳性肿瘤细胞还具有细胞毒性(抗体依赖性细胞毒性,ADCC)。临床治疗上,该药最常见的副作用包括痤疮样皮疹、轻度至中度输液相关反应和低镁血症。
截至目前,西妥昔单抗已获全球100多个国家批准,治疗RAS野生型转移性结直肠癌和头颈部鳞状细胞癌(SCCHN)。Erbitux由ImClone(现为礼来全资子公司)研制,默克于1998年获得了Erbitux除美国和加拿大以外市场的独家权益。
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