瑞戈非尼(Regorafenib)是一种激酶抑制剂,其适应症为:先前接受过氟嘧啶,奥沙利铂、伊立替康的抗VEGF或RAS野生型的抗EGFR治疗的转移性结直肠癌(CRC);曾接受甲磺酸伊马替尼、舒尼替尼,局部晚期,不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST);先前接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)。有肝毒性,用药期间,密切关注肝功能,根据肝损伤调整或暂停使用。
瑞戈非尼片(Regorafenib Tablets)由拜耳(Bayer AG)开发,2012年美国上市,其商品名为Stivarga®,$209/片,2013年欧盟、日本上市,2017年中国上市,其商品名为拜万戈®,¥360/片。推荐瑞戈非尼治疗剂量为每日160mg,即一次口服4片(4*40mg/片),用药3周,停1周(3/1 week(s) on/off)。
瑞戈非尼无吸湿性,熔点206℃,pKa1=1.3,pKa2=12.0,LogP=5.2,API对光、热、氧化、水解稳定。瑞戈非尼无基因毒性,可能有光毒性。含基因毒性杂质、降解杂质。溶解度在pH1~pH8范围内的多中介质中很小。
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