ALK抑制剂阿来替尼在不同国家的治疗剂量相同吗？

　　相比于其它治疗模式，目前分子靶向治疗在ALK阳性患者的治疗中独领风骚。目前FDA在全球批准的针对ALK的抑制剂一共有5种，分别为crizotinib（克唑替尼）,ceritinib （色瑞替尼）,alectinib（阿来替尼）,brigatinib（布瑞格替尼） ,lorlatinib（劳拉替尼），其中crizotininb为第一代的抑制剂，ceritinib ,alectinib以及brigatinib均为第二代的抑制剂，而lorlatinib则为第三代的抑制剂。从疗效上来讲，第二代的抑制剂在毒副反应以及疗效尤其是针对脑转移患者的疗效方面相对于第一代的药物有了明显的优势，简单的讲也就是高效低毒。而第三代的药物相比于第二代的抑制剂最明显的优势即是针对一些顽固的ALK突变位点比如G1202只有lorlatinib能够发挥作用。

　　在具体的临床应用方面，第一代药物的剂量相对较为固定，即250mg ,口服，每天2次。而第二代的药物的剂量使用则相对较为灵活，虽然说明书中有明确的推荐，但是具体的临床使用上经过调整的剂量可能更加符合临床。比如阿来替尼在日本批准的剂量为300mg , 口服，每天2次，而在美国批准的剂量为600mg，口服，每天2次，所以300mg的剂量对于亚洲的患者可能已经足够，虽然日本批准该剂量主要是基于辅料应用限制的考虑。

　　对于ceritinib，由于750mg剂量所引起的消化道反应较重同时进食可能会导致药物的血药浓度上调，所以也有临床研究认为患者在进食的同时口服450mg的色瑞替尼不仅可以降低毒副反应，而且也可以确保疗效。而对于brigatinib，存在所谓上样剂量的说法，即先以90mg的剂量服用一周，如果没有明显的毒副反应，则可将其剂量增高至180mg，服药直至出现疾病进展或者出现不可耐受的毒性。 对于第三代的药物即lorlatinib，目前推荐的剂量为100mg ，口服，每天一次，由于患者出现高血脂的发生率高达40%同时患者的甲状腺功能可能会出现异常，所以推荐在服药期间对血脂及甲状腺激素水平进行检测。 此外，由于lorlatinib可能会影响患者的认知功能，出现情绪异常比如心情时好时坏，甚至出现抑郁，所以在临床上需要对病情进展与药物的毒副反应进行鉴别。

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