以EGFR突变的细胞为靶点的药物，表皮生长因子受体（EGFR）是位于细胞表面的蛋白质。它通常有助于细胞生长和分裂。一些NSCLC细胞具有过多的EGFR，这使得它们生长得更快。EGFR会发出信号，让细胞生长，而叫做EGFR抑制剂的药物可阻断这种信号。这些药物中的一部分可用于治疗NSCLC。
以下这些EGFR抑制剂可用于EGFR基因突变的NSCLC：厄洛替尼、阿法替尼、吉非替尼、奥希替尼、达可替尼。
在EGFR基因具有某些突变的晚期NSCLC中，这些药物可单独使用（不与化疗联合）作为一线治疗。这些突变在女性和不吸烟的人群中较为常见。在化疗不起作用的情况下，厄洛替尼也可以用于没有这些突变的晚期NSCLC。所有这些药物都是口服的药片。
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