肺癌主要可分为小细胞肺癌（简称SCLC）和非小细胞肺癌（简称NSCLC）。目前靶向治疗在非小细胞肺癌（NSCLC）中应用比较多。靶向药物与标准化疗药物的作用方式不同。它们有时在化疗药物无效时还能起作用，并且它们的副作用通常与化疗不同（程度相对较轻）。目前，靶向药物最常用于晚期肺癌，与化疗联合使用或单独使用。
以肿瘤血管生成为靶点的药物。肿瘤要生长，就需要形成新的血管，以保持它们的营养。这一过程称为血管生成。一些叫做血管生成抑制剂的靶向药物会阻止这种新的血管生长：
贝伐单抗用于治疗晚期NSCLC。它是一种单克隆抗体，以血管内皮生长因子（VEGF）为靶点，后者是一种帮助新生血管形成的蛋白质。这种药通常与化疗一起使用一段时间。然后，如果癌症在治疗后有缓解，可以停止化疗，单独使用贝伐单抗，直到癌症再次进展。
雷莫芦单抗也可用于治疗晚期NSCLC。这一药物是以VEGF受体为靶点的单克隆抗体。VEGF必须与叫做受体的细胞蛋白结合，才能起作用。雷莫芦单抗抑制了VEGF受体，也能有助于阻止新生血管的形成。这种药物通常在其他治疗不再起效的时候使用，通常与化疗联合使用。
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