在非小细胞肺癌(NSCLC)患者中，脑转移是一个日益严重的问题。第一代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)，包括吉非替尼、厄洛替尼和埃克替尼，据报道对脑转移患者有效。然而，对于这三种药物在治疗脑转移瘤的药代动力学和疗效的直接比较研究还缺乏。
Tan J等通过裸鼠模型发现吉非替尼比厄洛替尼或埃克替尼更能穿透血瘤屏障，更有效地分布到脑转移灶。吉非替尼、厄洛替尼和埃克替尼1小时脑转移的血浆浓度比率分别为9.82±1.03%,4.83±0.25%, 2.62±0.21%。脑转移的2小时血浆浓度分别为15.11±2.00%,5.73±1.31%, 2.69±0.31%。吉非替尼具有最强的抗肿瘤活性。
值得注意的是，厄洛替尼的治疗效果优于埃克替尼(p=0.037)。免疫组化数据一致显示不同TKI对转移瘤细胞的增殖有不同的抑制作用。吉非替尼和厄洛替尼对肿瘤细胞增殖有明显抑制作用，而埃克替尼组肿瘤细胞ki-67（肿瘤生长速度一个指标，什么效果一般）阳性较多。
此外，吉非替尼对EGFR磷酸化的抑制作用优于其他药物，而厄洛替尼组的磷酸化EGFR表达水平低于埃克替尼组（说明埃克替尼最差）。总之，结果表明吉非替尼和厄洛替尼可以抑制PC-9肺癌脑转移瘤的生长。吉非替尼在脑转移瘤中的抗肿瘤活性和穿透率优于厄洛替尼和埃克替尼。
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