今日,礼来公司(Eli Lilly and Company)宣布其MONARCH 2和MONARCH 3试验的探索性亚组分析结果发表在《NPJ Breast Cancer》上。这些试验结果进一步支持了Verzenio(abemaciclib)与内分泌疗法构成的组合疗法,在治疗激素受体阳性(HR+),人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的晚期或转移性乳腺癌女性患者中的临床收益。
预计美国2018年新诊断出266,120例乳腺癌病例,其中约6%-10%的病例在诊断时已经发生转移,而被诊断的早期乳腺癌患者中,约30%最终会发生转移。晚期乳腺癌包括转移性乳腺癌,意味着癌症已从乳房组织扩散到身体的其它部位;以及局部或区域性晚期乳腺癌,这意味着癌症已经在器官之外开始生长,但尚未扩散到身体的其它部位。诊断时即为晚期的女性生存率较低,其中局部性晚期乳腺癌,区域性晚期乳腺癌和转移性晚期乳腺癌的5年生存率,分别为99%,85%,26%。晚期乳腺癌患者急需新疗法。
Verzenio是周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂,CDK4和6通过与D-周期蛋白结合而被激活。在雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌细胞系中,细胞周期蛋白D1和CDK4和6可促进视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)的磷酸化,细胞周期进程和细胞增殖。在体外试验中,Verzenio可抑制Rb磷酸化,并阻止细胞周期从G1期进入S期,导致细胞衰老和凋亡。在临床前试验中,Verzenio可导致肿瘤尺寸缩小。
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