全球范围内目前共13款药物处于NDA、临床Ⅲ期、临床Ⅱ期,超过50个药物宣布临床Ⅱ期失败或无进展。目前全球市场VEGFRs相关靶点的药物已经相当成熟,市场竞争充分,格局稳定,大药企不再对该靶点保持高度关注,纷纷将目光瞄准RAF/MEK/ERK、PI3K/Akt/mTOR等新颖的治疗靶点。
与国外较为惨淡的研发情况不同,国内VEGFRs领域正呈现百舸争流的场面,共有9个处于临床Ⅱ期至NDA的药物,主要针对VEGFR-2这个目前疗效最为确切的靶点亚型。一些靶向药物在数年后专利到期,随后将有大量仿制药上市,考虑到临床实验的长期性,目前主要适应症仍然处于Ⅰ期的药物数量相当多,未来将会面临激烈的竞争。
目前进度最快的是和记黄埔与礼来合作开发的呋喹替尼于9月5日获批上市,该药针对的靶点是VEGFR-1、2、3,用于2线或以上标准化疗失败的转移性结直肠癌患者,根据III期临床研究FRESCO的试验结果,呋喹替尼中位OS为9.30个月,较安慰剂组显著延长2.73个月(P<0.001),具有很好的疗效。
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