和记黄埔研发的呋喹替尼于2018年9月被中国NMPA获准上市,单药适用于既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,以及既往接受过或不适合接受抗血管内皮生长因子(VEGF)治疗、抗表皮生长因子受体(EGFR)治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌患者。
结直肠癌是我国发病率第三高的肿瘤,和群雄并起、重磅频出的肺癌和乳腺癌不一样,结直肠癌药物领域却显得有些青黄不接,整体治疗情况不佳,连在其他多个领域纵横捭阖的PD-1抑制剂都有点乏力,没有取得重大突破,一线用药大多数是氟尿嘧啶类、奥沙利铂等化疗药物,二线多为针对于VEGF、EGFR的生物单抗,三线耐药后基本属于空白阶段。
呋喹替尼通过强效抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)1、2、3,能够限制肿瘤新血管的生成,高效、低毒、适合联合用药是呋喹替尼区别于其他已获批的小分子VEGFR抑制剂的优良特性,有望成为全球同类最佳的能够治疗多种实体瘤的VEGFR抑制剂。
不过18年11月呋喹替尼治疗晚期NSCLC的Ⅲ期临床试验(FALUCA)结果有些差强人意,与安慰剂相比,呋喹替尼在所有次级终点显示统计学显著改善,不过主要研究终点OS未显示显著增加。对于呋喹替尼来说,想要在anti-VEGF治疗中脱颖而出,未来还任重道远。
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